Полученный аналог

Cтраница 1

Полученный аналог, по данным испытаний на типичные биологические эффекты, вызываемые окситоцином, проявляет в среднем 50 % активности последнего; вместе с тем вазопрессорная активность Аг § 8-вазотоцина составляет более 50 % активности Arg8 - BasonpeccHHa. Антидиуретические и утеротони-ческие свойства Ьуз8 - вазотоцина при этом несколько занижены, составляя соответственно 10 % активности Ьуз8 - вазопрессина и 20 % окситоцина. В отличие от вазотоцинов оксипрессин ( Рпе3 - окситоцин), содержащий циклическую структуру вазопрессинов и боковую цепь окситоцина, оказался во всех отношениях менее активным. [1]

Активность полученного аналога сравнима с активностью Ьуз8 - вазопрессина. Прессорная активность ( 360 26 / мг) была немного выше, чем у Ьуз8 - вазопрессина, антидиуретическая ( 88 17 / мг) - несколько ниже. [2]

Стадии очистки при выделении тиреолиберииа Исходный материал ( лиофилизироваииая ткань, - 300 000 гипоталамусов овцы, 25 кг.| Схема взаимодействия тиреолиберина с рецептором. [3]

Почти все полученные аналоги имеют незначительную по сравнению с нативным гормоном биологическую активность. [4]

По своим биологическим свойствам полученные аналоги незначительно отличаются от окситоцина. При испытаниях на матке кошек in situ и на птицах Пеи8 - окситоцин оказался более активным, чем природный гормон; эта разница усиливалась при испытаниях на изолированной матке крысы. [5]

Так, например, один из полученных аналогов показал активность более 3000 ед мгШ9, тогда как активность исходного - оксибензилпенициллина равняется, как известно, 900 ед мг. [6]

Правда, далеко не для от его строения всех полученных аналогов были сообщены результаты биологических испытаний, а часть опубликованных данных представляется недостаточно надежной, но тем не менее в настоящее время уже возможны некоторые обобщающие выводы о причинах и характере влияния на антибиотическую активность хлорамфеникола отдельных группировок, содержащихся в его молекуле. [7]

Так, в природе существует минерал станнит Cu2FeSnS4, имеются также искусственно полученные аналоги - Cu2FeSnSe4, CiigFeGeS. Но большая часть исследованных к настоящему времени четверных гетеровалентных композиций является фазами переменного состава. [8]

Кроме РЬе2 - Рпе3 - окситоцина, проявляющего хотя и слабую, но воспроизводимую активность, все полученные аналоги оказались неактивными. Снижение активности Рпе2 - РЬе3 - аналога сильнее сказывается на утеротоническом и прессорном действии последнего, чем на выделении молока у кроликов и на диурезе у крыс. [9]

Одновременная модификация молекулы окситоцина в положениях 1 и 2 путем удаления N-концевой аминогруппы и ароматической гидроксильной группы ( дезаминодезоксиокситоцин XIII [1060]) не изменяла существенным образом биологических свойств: активность полученного аналога такая же, как и дез-оксиокситоцина, но в отличие от дезаминоокситоцина ни в одном случае не превышала активности окситоцина. [10]

Де-сульфурирование окситоцина, его восстановление или восстановление с последующим алкилированием приводят к биологически неактивным соединениям. В течение длительного времени не было получено каких-либо дополнительных данных о роли дисульфидной связи в проявлении окситоцином биологической активности. Недавно Рудингер и Йошт [ 1855а ] заменили с этой целью один атом серы на метиленовую группу. Лактам Туг-Ileu - Glu ( NH2) - Asp ( NH2) - S - ( 3-карбоксипропил) - Cys-Pro-Leu-Gly - ЫН2 ( дезамино-карба 1-окситоцин) был получен в результате восстановления Cbo-Tyr-Ileu-Glu ( NH2) - Asp ( NH2) - Cys ( Bzl) - Pro-Leu-Gly - NH2 натрием в жидком аммиаке, алкилирования in situ грег-бутиловым эфиром 4-иодмасляной кислоты, удаления трет-бутильной группы трифторуксусной кислотой и наконец заключительной циклизации в присутствии N-этил-б - фенилизоксазо-лий - З - сульфоната. Испытание полученного аналога на птицах обнаружило активность - приблизительно 25 / мг ( по понижению кровяного давления), а на крысах, анестезированных водным спиртом ( антидиуретическая активность), - около 1 / мг. [11]

Страницы: 1