Cтраница 1
Другой тип местных анестетиков в структурном отношении является одновременно и амидом и сложным эфиром. [1]
Механизм действия местных анестетиков, однако, более сложен, чем может показаться из этих опытов. Так, например, в мембранах аксонов натриевая проницаемость блокируется селективно. Различные механизмы местной анестезии обсуждаются в гл. Здесь же отметим, что в общем имеются достаточные доказательства связи между эффективностью этих препаратов и их влиянием на текучесть мембран. При действии местных анестетиков увеличивается, например, агглютинация клеток млекопитающих лектинами растений [10], что опять-таки подтверждает связь их действия с текучестью клеточной мембраны. [2]
Эвгенол является мягким местным анестетиком; применяется прямо на вате или в растворе для дезинфекции полостей в зубах и для успокоения зубной боли. [3]
Иногда в качестве местных анестетиков применяют вещества, понижающие при распылении температуру кожи за счет испарения. [4]
Будучи долгое время единственным известным местным анестетиком, этот дорогой колониальный продукт был детально исследован, в результате чего было выяснено его строение, подтвержденное полным синтезом. [5]
В настоящее время выбор местного анестетика для клинического применения основывается не только на активности вещества, но и на других факторах. Важнейшим из них является требование, чтобы препарат обладал минимальным побочным действием. [6]
Кокаин имеет большое значение как местный анестетик и широко применяется в хирургии. [7]
Механизм действия как общих, так и местных анестетиков очень сложен и пока еще малопонятен [8]; более подробно этот вопрос обсуждается в гл. Теория, предложенная Мейером и Овертоном в начале века, сохраняет свое значение и сейчас, хотя с определенными уточнениями. [8]
Среди многих тысяч производных п-аминобензойной кислоты найден ряд эффективных местных анестетиков - веществ, подавляющих чувствительность ( возбудимость) нервных окончаний. Такие ее эфиры, как анестезин ( 4), новокаин ( 5) и дика-ин ( 8), стали успешно заменять в клинике алкалоид кокаин благодаря имитации его фармакофорной ( анестезиофорной) группы - М - ( С) - Х - С ( О) Аг, не вызывая при этом болезненного привыкания к лекарству. [9]
Применялся для ингаляционной анестезии, но главным образом как местный анестетик, используемый ( путем пульверизации) в малой хирургии и при невралгической боли. [10]
Анестезин, новокаин и дикаин представляют собой основную группу вырабатываемых в настоящее время местных анестетиков, причем анестезин не только самостоятельный лекарственный препарат, но и полупродукт для получения остальных. [11]
Солянокислая соль этого аминоэфира, под названием новокаина, широко применяется в медицине в качестве местного анестетика вместо кокаина. Новокаин менее токсичен, чем кокаин. [12]
Аминоспирты с третичной аминогруппой имеют важное значение, так как некоторые сложные эфиры диалкиламиноалканолов принадлежат к числу наиболее употребительных местных анестетиков. Интересен тот способ, которым было выяснено, что для анестетического действия необходимо присутствие основной группы. [13]
Аминазин применяется в психиатрии при психомоторном возбуждении, в хирургии - для усиления действия наркотиков, анальгетиков и местных анестетиков, для гипотермии при операциях на сердце, для предупреждения и лечения шока, в акушерстве - в качестве противо-рвотного средства и в ряде других случаев. [14]
Важная биохимическая роль га-аминобензойной кислоты ( ПАБК как витамина роста микроорганизмов, тесная взаимосвязь между хи-миотерапевтическим действием сульфаниламидных препаратов и ПАБК, а также широкое применение в медицинской практике этилового эфира ПАБК - анестезина как местного анестетика, побудили нас приготовить сахаристые производные этих соединений. ПАБК, кроме того, угнетает рост бактерий сыпного тифа, а также некоторых рик-кетсий, вызывающих тяжелые заболевания. ПАБК может применяться при терапии сыпного тифа, Она является антагонистом известного антитуберкулезного вещества - я-аминосалициловой кислоты. [15]