Cтраница 2
Помимо морфина алкалоидами являются кокаин и его производные, атропин, гиосциамин, никотин, тубокурарин, эфедрин, хинин, кофеин, физостигмин, пельтьерин, резерпин, колхицин, все они действуют на организм человека, оказывая положительное или отрицательное влияние. [16]
Но лишь в 1935 г. 205 был впервые выделен в чистом, кристаллическом виде алкалоид () - тубо-курарин-хлорид ( тубокурарин), являющийся действующим началом кураре. [17]
Алкалоиды, содержащие изохпнолииовый цикл: апоморфин, бербе-рин, дигидроокспкодеинон, атилморфип, героин, гидрастин, гндрастишш, кодеин, котарнин, криптопин, наркотин, нарцеин, окспкодеинон, папаверин, тубокурарин, тебаин. [18]
Тубокурарин CsebUiCUNaOe - один из главных алкалоидов яда кураре; содержится в виде соли замещенного аммонийного основания; вызывает паралич скелетной мускулатуры. Тубокурарин и его синтетические аналоги применяются в медицине для расслабления мыши при операциях. [19]
С открытием в 1904 Н.П. Кравко-вым гедонала началась эра внутривенной анестезии, которую стали особенно широко применять после синтеза в 1934 тиопентал-натрия. Гриффит впервые применил миорелаксант - тубокурарин, обеспечивший полное расслабление поперечно-полосатой мускулатуры во время операции, что способствовало широкому внедрению эндотрахеального ( ингаляционного) поверхностного наркоза, который в сочетании с миорелаксацией оказался менее опасным, чем глубокий наркоз. [20]
Индейцы тропических местностей Южной Америки изготовляли стрелы, отравленные кураре. Из природных кураре в медицине применяется лишь тубокурарин, хотя многие А. Кураре применяют преимущественно для прекращения движения животных во время исследования их. Это - смолообразная масса бурого цвета, почти нерастворимая в воде. [21]
Тубокурарин - один из алкалоидов южноамериканских растений видов стрихнос, применявшийся индейцами в качестве стрельного яда. Ему родственны по действию и структуре алкалоиды L-курин, протоку-ридин и др. Тубокурарин - самый сильный по действию из алкалоидов кураре. Он обладает свойством задерживать проведение нервного импульса, направленного к мышцам - в результате мышечное расслабление и при больших дозах - прекращение дыхания. Применяется, в хирургии для расслабления мышц. Оба атома хлора - ионные, из кислородных атомов два - фенольные, два - метоксильные, связанные с ароматическими ядрами, и два - простые эфирные. Гофмановский распад может быть применен к тубокурарину непосредственно после замены ионов хлора на гидроксильные ионы. [22]
Тубокурарин - один из алкалоидов южноамериканских растений видов стрихнос, применявшийся индейцами в качестве стрельного яда. Ему родственны по действию и структуре алкалоиды Z-курин, про-токуридин и др. Тубокурарин - самый сильный по действию из алкалоидов кураре. Он обладает свойством задерживать проведение нервного импульса, направленного к мышцам - в результате мышечное расслабление и при больших дозах - прекращение дыхания. Применяется в хирургии для расслабления мышц. Оба атома хлора - ионные, из кислородных атомов два - фенольные, два - метоксильные, связанные с ароматическими ядрами, и два - простые эфирные. Гофмановский распад может быть применен к тубо-курарину непосредственно после замены ионов хлора на гидроксильные ионы. [23]
Синтез тубокурарина еще не осуществлен; однако установление в молекуле тубокурарина двух четвертичнозамещенных аммонийных группировок привело к синтезу различных более доступных бис-четвертичнозамещенных аммонийных оснований. Среди них найдены и такие, которые по своей курареподобной активности превосходят природный тубокурарин. [24]
Молекулы алкалоидов подгруппы курина несимметричны. Наиболее важны и известны из них два: / - курин 6.258 и тубокурарин 6.259. Свое название эти вещества получили от слова кураре. [25]
Другим примером поверхностноактивных фармацевтических препаратов, у которых поверхностная активность тоже, по-видимому, слабо связана с биологическим действием, являются соединения метония. Эти вещества представляют собой а, со-производные четвертичного аммония с Лрямой основной цепью, состоящей из 5 - 10 и более атомов углерода. По своей структуре они близки тубокурарину - - алкалоиду, содержащемуся в ядре кураре [51]; основные свойства тубокурарина, по-видимому, зависят от степени удаления друг от друга обоих четвертичных атомов азота в главной цепи. [26]
Авторы использовали в качестве критерия эффективности количество ( X) вещества, необходимое для удвоения LD60 ТЭПФ: они нашли, что при лечении мышей одним атропином величина X была больше 160 мг / кг, но при добавлении 0 013 мг / кг митолона значение X составляло 10 мг / кг атропина. Митолон оказался в три раза более эффективным, чем d - тубокурарин. [27]
Другим примером поверхностноактивных фармацевтических препаратов, у которых поверхностная активность тоже, по-видимому, слабо связана с биологическим действием, являются соединения метония. Эти вещества представляют собой а, со-производные четвертичного аммония с Лрямой основной цепью, состоящей из 5 - 10 и более атомов углерода. По своей структуре они близки тубокурарину - - алкалоиду, содержащемуся в ядре кураре [51]; основные свойства тубокурарина, по-видимому, зависят от степени удаления друг от друга обоих четвертичных атомов азота в главной цепи. [28]
Если на основание пузыря предварительно нанести раствор хлористого калия чувствительность к ацетилхолину резко повышается. Объясняется это, вероятно, тем, что калий, как уже указывалось, по-тепцирует действие ацетилхолина и препятствует связыванию его тканями. Особенно острую боль вызывает одновременное накопление в тканях ацетилхолина и гиетамина. Некоторые вещества, являющиеся антагонистами ацетилхолина ( атропин, тубокурарин и др.), снимают его болетворное действие. [29]
Ядовитыми началами всех их служат алкалоиды. Тубо-кураре изготовляют из коры тропических растений, относящихся к роду Chondodendron. Названные выше алкалоиды - 6.258 и 6.259 - основные токсины этих растений. Они, и особенно тубокурарин, сыграли заметную роль в истории медицины. Физиологическое действие их заключается в прерывании нервных импульсов, идущих к поперечно-полосатым мышцам. В результате этого наступает их паралич. При отравлении сначала прекращают функционировать мышцы глаз и челюстей, затем - мускулатура шеи и далее - туловища. В последнюю очередь выключаются дыхательные мышцы, что приводит к смерти от удушья при полном сохранении сознания. [30]