Cтраница 2
Наличие в ароматическом радикале фенилуксусной кислоты галоида, как правило, значительно повышает физиологическую активность соединения. Наиболее значительное повышение физиологической активности соединения происходит при введении в его молекулу атома хлора; влияние брома менее значительно. [16]
В плане поиска перспективных лекарственных средств осущесгвлен компьютерный анализ спектров биоактивности для синтезированных гетероциклических соединений. В настоящее время изучается физиологическая активность соединений, являющихся лидерами по данным компьютерных расчетов. [17]
Карбоксиалкил - М Ы - диалкилдитиокарбаматы II являются первыми физиологически активными для растений соединениями, не имеющими в своем составе циклической группировки. Удаление карбоксильной группы от атома серы приводит к потере физиологической активности соединения. [18]
В описании способа получения нового химического соединения не следует включать сведения об использовании этого соединения в качестве лечебного средства или действующего начала для изготовления лечебного средства, если оно не апробировано Министерством здравоохранения СССР или Министерством сельского хозяйства СССР. В этом случае в описании необходимо указать на биологическую или физиологическую активность соединения в отношении тех или иных органов или систем живого организма и привести соответствующие экспериментальные данные. [19]
В описание способа получения нового химического соединения не следует включать сведения об использовании этого соединения в качестве лечебного средства или действующего начала для изготовления лечебного средства, если оно не апробировано Министерством здраво охранения СССР или Министерством сельского хозяйства СССР. В этом случае в описании необходимо указать на биологическую или физиологическую активность соединения в отношении тех или иных органов или систем живого организма и привести соответствующие экспериментальные данные. [20]
В описании способа получения нового химического соединения не следует включать сведения об использовании этого соединения в качестве лечебного средства, если оно не апробировано Министерством здравоохранения СССР или Госагропромом СССР. В этом случае в описании необходимо указать на биологическую или физиологическую активность соединения в отношении тех или иных органов или систем живого организма и привести соответствующие экспериментальные данные. [21]
В описание способа получения нового химического соединения не следует включать сведения об использовании этого соединения в качестве ле Гебного средства или действующего начала для изготовления лечебного средства, если оно не апробировано Министерством здравоохранения СССР или Министерством сельского хозяйства СССР. В этом случае в описании необходимо указать на биологическую или физиологическую активность соединения в отношении тех или иных органов или систем живого организма и привести соответствующие экспериментальные данные. [22]
При замене хлора бромом или иодом ( но не фтором) активность соединений сохраняется, тогда как при введении вместо галогена других групп получаются неактивные соединения. Дополнительное введение в молекулу N-замещенного хлорацетамида одного или двух атомов хлора приводит к потере физиологической активности соединений: дихлор - и трихлорацетамиды неактивны. N-диалкилгалогенид-ацетамидов состоит в том, что группа R2N вступает в соединения с жизненно важными метаболитами растений, а галогенацетильная группа или продукт ее превращения в растении оказывает фитоток-сическое действие. Обладают гербицидной и дефолиирующей активностью хлорацетамиды, содержащие при атоме азота арилы и арил-алкилы. [23]
Нафтойные кислоты и их галоидопроизводные являются сравнительно слабыми гербицидами, тогда как 1-нафтилуксусная кислота находит практическое применение в качестве регулятора роста растений. Замена водорода в нафталиновом ядре 1-нафтил-уксусной кислоты на галоиды и другие радикалы снижает в большинстве случаев физиологическую активность соединения. [24]
Среди непредельных алифатических кетонов найдены вещества, обладающие свойствами феромонов [34-36] и ювеноидов [37-40], нарушающих метаморфоз ряда насекомых. Метилно - нилкетон оказывает репеллентное действие. Галогенирование кетонов значительно повышает физиологическую активность соединений. [25]
Большое число исследований посвящено выяснению влияния на физиологическую активность соединений наличия различных заместителей в боковой цепи галоидфеноксиуксусных кислот. Подробно изучена физиологическая активность оптических изомеров галоидфеноксиуксус-ных кислот, имеющих один заместитель в а-положении. Наконец, исследования гербицидной активности многочисленных гомологов и аналогов 2 4 - Д, проведенные за последнее время в полевых условиях, позволили выделить ряд высокоэффективных гербицидов узкоизбирательного действия, являющихся галоидпроизводными фенокси-а-лропионовой и фенокси-у-мас-ляной кислот. [26]
Галогенопро-изводные широко используются в органическом синтезе; некоторые из них нашли применение в медицине. Введение галогена в алифатический углеводород оказывает сильное влияние на физиологическую активность соединения. [27]
Как показали испытания активности гиббереллинов и некоторых продуктов их разложения, большое значение в сохранении характерного физиологического действия гиббереллинов имеет наличие в их формуле лактонной группировки. Даже первичный продукт разложения гибберелловой кислоты - гиббе-реновая кислота ( XXVII), образующаяся в результате раскрытия лактонного кольца, активностью не обладает. Наличие кратных связей и гидроксильных групп у вторичных и третичных атомов углерода существенно не сказывается на физиологической активности соединений. Так, гиббереллин AI ( XXIX), содержащий одну кратную связь, и Полностью гидрироваиное производное - гиббереллин А2 сохраняют высокую физиологическую активность. Столь же высокоэффективны гиббереллин А4, у которого отсутствует гидроксильная группа у третичного атома углерода, и гиббереллин А5 ( XXX), не содержащий гидрок-сила у вторичного атома углерода. [28]
Нафтойные кислоты и их галогенпроизводные являются сравнительно слабыми гербицидами. Нафтилуксусная кислота находит практическое применение в качестве регулятора роста растений. Замена водорода в нафталиновом ядре а-нафтилуксусной кислоты на галогены и другие заместители снижает в большинстве случаев физиологическую активность соединения. [29]
Материал книги расположен по классам химических соединений. Подробно рассмотрены лишь те классы соединений, представители которых имеют большое практическое значение. Соединения, химические свойства которых подробно освещены в учебной или монографической литературе, в настоящей книге рассматриваются только с точки зрения практического применения. В каждой главе дается общая характеристика данного класса соединений и приведены данные о зависимости физиологической активности соединений от их строения. [30]