Cтраница 1
Случайное открытие противобактериальной активности выделений плесневого гриба ( Penicillium notatum) составляют часть народной медицины. [1]
Сам по себе пронтозил не обладает противобактериальной активностью. Следовательно, счастливым, обстоятельством можно считать то, что испытания in vivo были включены в обычные методы проверки бактериологической активности соединений. [2]
Алкилэфиры а-нафталинтиосульфокислоты ( II, при Аг 1 - С 0 Н7) проявляют несколько более высокую противобактериальную активность, чем аналогичные эфиры бензолтиосульфокислоты; алкилэфиры ацетилтио-нафтионовой кислоты ( II, при Аг 4 - CH3CONHC10H6) более активно действуют на испытанные виды бактерий и менее активны по отношению к грибам, чем аналогичные эфиры бензольного ряда, а эфиры тиопурпури-новой кислоты ( II, при Аг 5 - NH2C ] 0H0) отличаются еще более слабым действием на те же бактерии и особенно грибы. Деацилирование эфиров ацетилтионафтионовой кислоты почти не сказывается на активности полученных при этом соединений и даже уменьшает ее по отношению к Mycobacterium В5, хотя фунгицидные свойства эфиров тионафтионовой кислоты несколько выше, чем ацилированных продуктов. [3]
Алкилэфиры а-нафталинтиосульфокислоты ( II, при Аг - 1 - С, Н7) проявляют несколько более высокую противобактериальную активность, чем аналогичные эфиры бензолтиосульфокислоты; алкилэфиры ацетилтио-нафтионовой кислоты ( II, при Аг 4 - CH: iCONHC nH) более активно действуют на испытанные виды бактерий и менее активны по отношению к грибам, чем аналогичные эфиры бензольного ряда, а эфиры тиопурпури-новой кислоты ( П, при Аг - 5 - NH. H i) отличаются еще более слабым действием на те же бактерии и особенно грибы. Деацилирование эфиров ацетилтионафтионовой кислоты почти не сказывается на активности полученных при этом соединений и даже уменьшает ее по отношению к Mycobacterium B:, хотя фунгицидные свойства эфиров тионафтионовой кислоты несколько выше, чем ацилированных продуктов. [4]
В процессе синтеза всех четырех возможных стереоизомеров хлорамфеникола было обнаружено, что лишь один из этих четырех стереоизомеров обладает противобактериальной активностью. Полагают, что антибиотическое действие хлорамфеникола обусловлено его способностью ингибировать синтез белка. [5]
В действительности механизм действия сульфаниламидов значительно сложнее, чем только конкуренция их с / t - аминобензойной кислотой микроорганизмов; несомненно, в противобактериальной активности сульфаниламидов особую роль играют и действие этих соединений на организм хозяина и высшая нервная деятельность самого человеческого организма, реагирующего на воздействие возбудителей заболевания. [6]
Таким образом, сульфаниламид занимает место т аминобензой-ной кислоты, давая ложную молекулу фолиевой кислоты, которая, вероятно, не способна выполнять жизненные функции истинной фолиевой кислоты внутри бактерии. В этом заключается секрет противобактериальной активности сульфаниламида - первого из современных чудодейственных препаратов. [7]
Как же было сделано это открытие. Однако результаты испытаний, проведенных in vitro и in vivo, плохо коррелировали друг с другом. Поэтому укоренившаяся практика отбора соединений по их противобактериальной активности путем испытаний in vitro постепенно стала уступать прямым испытаниям in vivo, обычно проводимым на зараженных мышах. [8]
Другой антибиотик, обладающий широким спектром действия и также вырабатываемый стрептомицетами, имеет гораздо более простую структуру и производится синтетическим путем. По случайному совпадению, он является еще одним представителем редко встречающихся в природе молекул, содержащих в качестве заместителя хлор. Этот антибиотик, названный хлорамфениколом, используется не столь широко из-за возможного опасного побочного действия. Как и в случае ауреомицина, сделано довольно неожиданное наблюдение, что наличие или отсутствие атома хлора не сказывается на противобактериальной активности молекулы. [9]