Cтраница 1
Противотуберкулезная активность, по-видимому не связанная с антипи-ридоксиновой активностью. Ингибируег декарбоксили-рование аминокислот in vivo и in vitro, а также аминооксидазы. [1]
Очень высокой противотуберкулезной активностью, превышающей таковую ПАСК и стрептомицина, обладают гидразоны-продукты конденсации изоникотиноилгидразида с некоторыми альдегидами, например ф т и в а з и д-продукт конденсации изоникотиноилгидразина с ванилином. [2]
Проявляет противотуберкулезную активность in vivo [ Nature, Lond. [3]
Изоникотиноилгидразоны и их противотуберкулезная активность. [4]
При массовом обследовании различных соединений на противотуберкулезную активность на мышах ученые фирмы Lederle Laboratories обнаружили, что диамин 41 приближается по активности к стрептомицину. В дальнейшем было синтезировано большое число аналогов этого диамина, причем оказалось, что активность полученных соединений зависит от их способности к хелатированию с металлами. [5]
Препарат относится к производным гндразнда изоникотиновой кислоты; обладает противотуберкулезной активностью. По строению и химиотера-певтическим свойствам близок к фтивазиду и другим изоникотиноилгидразо-нам. [6]
По химической структуре он относится к гетеро-циклам оксазолам, проявляет противотуберкулезную активность, продуцируется Streptomyces gariphalus, Str. Or-chidacens и др., но в настоящее время его получают синтетическим путем. [7]
Синтезированные указанным способом тиобензгидразиды альдо-новых кислот и тиадиазолиновые производные моноз проявляли лишь слабую противотуберкулезную активность. [8]
Единственный описанный представитель этого ряда - тиосемикарбазон я-сульф-амидобензальдегида [ ] - оказался обладающим значительной противотуберкулезной активностью [2.3], хотя и меньшей, чем п-ацетамино - и п-этилсульфонилбензалыио-семикарбазоны. В связи с этим представляло интерес синтезировать также и N-заме-щенные сульфамидобензальдегида и их тиосемикарбазоны. [9]
Это связано с широкими исследованиями в ряду производных гидразида изоникотиновой кислоты и других замещенных гидразинов, обладающих противотуберкулезной активностью. В связи с этим большое внимание привлекли к себе изомерные 3 6-дипиридил-сылш - тетразины, хотя одновременно были синтезированы производные с самыми различными гетероциклическими заместителями. Большинство этих соединений получено взаимодействием гидразина с соответствующими нитрилами. Весьма целесообразным в данном случае оказалось превращение нитрилов в иминоэфиры; было использовано также несколько видоизменений метода синтеза по Юнгхану. [10]
Это связано с широкими исследованиями в ряду производных гидразида изоникотиновой кислоты и других замещенных гидразинов, обладающих противотуберкулезной активностью. В связи с этим большое внимание привлекли к себе изомерные 3 6-дипиридил-сылш - тетразины, хотя одновременно были синтезированы производные с самыми различными гетероциклическими заместителями. Большинство этих соединений получено взаимодействием гидразина с соответствующими нитрилами. Весьма целесообразным в данном случае оказалось превращение нитрилов в иминоэфиры; было использовано также несколько видоизменений метода синтеза по Юнгхану. [11]
Циклосерин активен в отношении многих грамположи-тельных и грамотрицательных микроорганизмов, но практически наиболее важным является его противотуберкулезное действие. Интересной особенностью циклосерина является его малая противотуберкулезная активность в опытах на экспериментальных животных, при очень высокой противотуберкулезной активности in vitro и высокой эффективности при лечении человека. Как и другие противотуберкулезные средства, его приходится применять очень длительное время. [12]
Выше было рассмотрено карциностатическое действие цито-статических производных этиленимина, которое является важнейшим и наиболее интересным направлением их клинического использования. У некоторых производных этилениминодифенилсульфона была обнаружена [528] противотуберкулезная активность. Этилениминрхиноны, обладающие значительной амебицидной активностью [529], используются в лечении заболеваний, вызванных амебами. [13]
N - фенилдьенколовую кислоту ( II), которая может служить материалом для синтеза сахаристых ди-сульфонов. Интерес к группе сульфонов возрастает в связи с большой противотуберкулезной активностью промизола ( 4 амино-фениламинотиазолилсульфон) и диаминодифенилсульфона. [14]
Циклосерин активен в отношении многих грамположи-тельных и грамотрицательных микроорганизмов, но практически наиболее важным является его противотуберкулезное действие. Интересной особенностью циклосерина является его малая противотуберкулезная активность в опытах на экспериментальных животных, при очень высокой противотуберкулезной активности in vitro и высокой эффективности при лечении человека. Как и другие противотуберкулезные средства, его приходится применять очень длительное время. [15]