Cтраница 1
Синтез морфина в лаборатории - медленный и трудоемкий процесс. Тем не менее молекула морфина была и остается в центре внимания огромного числа лабораторных исследований. [1]
Для синтеза морфина было специально получено производное нафтохинона, содержащее в соответствующем положении циано-метильную группу ( - СН2 - CssN), которая затем в результате ряда реакций была превращена в С-С - N-мостик морфина. [2]
Одна стадия в синтезе морфина по Гэйтсу и Чуди [ 141 включает удаление кетогрунпы в промежуточном соединении, имеющем две фенольные метокснльные группы. [3]
Значительная часть хлорсульфоновой кислотн, потребляемой фармацевтической промышленностью, используется для получения диметилсульфата и диэтилсульфата, которые являются полупродуктами при синтезе морфина, этилморфина, кофеина, теобромина про-зершша, анальгина и ряда других фармацевтических препаратов. [4]
Значительная часть хлорсульфоновой кислоты, потребляемой фармацевтической промышленностью, используется для получения диметилсульфата и диэтилсульфата, которые являются полупродуктами при синтезе морфина, этилморфина, кофеина, теобромина про-зерпина анальгина и ряда других фармацевтических препаратов. [5]
Основным источником наркотических анальгетиков являются алкалоиды опия, выделяемые из опийного мака. Синтез морфина был осуществлен в 1950 г., но не нашел промышленного применения вследствие своей сложности. [6]
Существует в виде кристаллического моногидрата, мало растворимого в воде. Синтез морфина осуществлен в 1952 г. Морфин - сильный яд ( наркотик); в медицине используется как сильное болеутоляющее и снотворное средство. [7]
Эти знания обеспечивают твердую основу для всей области биомиметических путей синтеза разнообразных природных соединений, которые используют стратегические принципы, разработанные Природой ( см., например, синтез морфина, разд. Однако, несмотря на многочисленные экспериментальные данные о механизме основных биохимических трансформаций, нам все еше слишком мало известно о способе действия фермента как катализатора. Был предложен целый ряд гипотез для объяснения замечательной способности ферментов осуществлять высоко эффективный и селективный катализ. Кроме того, имеются еще более важные аспекты ферментативного катализа, а именно: способность ферментов в нужный момент узнавать свой субстрат среди тысяч органических соединений, присутствующих в клетке, и регулируемость активности ферментов. [8]
Эти знания обеспечивают твердую основу для всей области биомиметических путей синтеза разнообразных природных соединений, которые используют стратегические принципы, разработанные Природой ( см., например, синтез морфина, разд. Однако, несмотря на многочисленные экспериментальные данные о механизме основных биохимических трансформаций, нам все еще слишком мало известно о способе действия фермента как катализатора. Был предложен целый ряд гипотез для объяснения замечательной способности ферментов осуществлять высоко эффективный и селективный катализ. Кроме того, имеются еще более важные аспекты ферментативного катализа, а именно: способность ферментов в нужный момент узнавать свой субстрат среди тысяч органических соединений, присутствующих в клетке, и регулируемость активности ферментов. [9]
Эти знания обеспечивают твердую основу для всей области биомиметических путей синтеза разнообразных природных соединений, которые используют стратегические принципы, разработанные Природой ( см., например, синтез морфина, разд. Однако, несмотря на многочисленные экспериментальные данные о механизме основных биохимических трансформаций, нам все еще слишком мало известно о способе действия фермента как катализатора. Был предложен целый ряд гипотез для объяснения замечательной способности ферментов осуществлять высоко эффективный и селективный катализ. Кроме того, имеются еще более важные аспекты ферментативного катализа, а именно: способность ферментов в нужный момент узнавать свой субстрат среди тысяч органических соединений, присутствующих в клетке, и регулируемость активности ферментов. [10]
Выяснение строения какого-либо сложного органического соединения - работа, которая обычно требует ряда лет труда многих химиков. Алкалоид морфин был открыт в 1805 г. и с тех пор началось его изучение. Спустя 120 лет ( 1925) была предложена структурная формула, достаточно хорошо объясняющая его свойства, и лишь в 1952 г. появилось сообщение о синтезе морфина. [11]
Алкалоид морфин был открыт в 1805 г., и с тех пор началось его изучение. Спустя 120 лет ( 1925) была предложена структурная формула, достаточно хорошо объясняющая его свойства, и лишь в 1952 г. появилось сообщение о синтезе морфина. [12]
Выяснение строения какого-либо сложного органического соединения - работа, которая обычно требует нескольких лет труда многих химиков. Алкалоид морфин был открыт в 1805 г. и с тех пор началось его изучение. Спустя 120 лет ( 1925) была предложена структурная формула, достаточно хорошо объясняющая его свойства, и лишь в 1952 г. появилось сообщение о синтезе морфина. [13]
Заключительная стадия вышеприведенной схемы была проведена Рабе и гарвардской группой, и, таким образом, первый полный синтез хинина, выделенного в 1820 г. Пельтье и Кавенту, был завершен. Подобно вышеупомянутым алкалоидам группа морфина, на исследование которой уже было затрачено так много труда, также раскрыла свои последние тайны. Была выяснена природа всех продуктов расщепления, включая долго приводивший в затруднение Робинсона фепилдигидротебаин, и независимо друг от друга двумя группами сотрудников [14, 20] был осуществлен синтез морфина. Как уже упоминалось, стрихнин ( XIII) был известен в кристаллическом состоянии с 1815 г., но его гептациклическая молекула только очень медленно открывала тайны своего строения. Вудворд использовал в своем синтезе две стадии, которые могут рассматриваться, как доказательство правдоподобности его биогенетических соображений lb 4 ] в применении к стрихнину. В предполагаемом биогенезе исходными веществами могут служить триптофан ( X) и 3 4 - диоксифеш1лалашш ( XI) ( или их эквиваленты) плюс фрагмент, включающий один или два атома углерода. [14]
Выяснение строения какого-либо сложного органического соединения - это работа, которая обычно требует ряда лет труда многих химиков. Алкалоид морфин был открыт в 1805 г. и с тех пор началось его изучение. Спустя 120 лет ( 1925) была предложена структурная формула, достаточно хорошо объясняющая его свойства, и лишь в 1952 г. появилось сообщение о синтезе морфина. [15]