Cтраница 2
Гипотензивное и мистическое действие армина, фосфакола и соединения № 11 было изучено на глазах 45 здоровых кроликов. Было установлено, что соединение № 11, так же как армии и фосфакол, вызывает миоз глаз кроликов, сила и длительность которого увеличиваются пропорционально возрастанию концентрации раствора. Соединение № 11 в разведении 1: 1000, 1: 3000 и 1: 5000 обладает таким же мистическим действием, как и фосфакол. Армии действует значительно сильнее. [16]
Значительные изменения при действии ФОС обнаружены со стороны сердечно-сосудистой системы. Депрессивному действию некоторых ФОС ( фосфа-кола, тиофоса, тетраэтилпирофосфата) на кровяное давление предшествует фаза прессорного эффекта. Хорошо известно действие ФОС на другие гладкомышечные органы. Те ФОС, которые обладают слабым антихолинэстеразным действием, проявляют относительно слабое мистическое действие при местной аппликации на слизистую глаза. При резорбтивном действии ФОС миоз выражен не всегда, а некоторые авторы ( Dixon) описали отравления ФОС, сопровождающиеся расширением зрачков. [17]
Согласно Гехту и Вирту, Е-600 уже в концентрации 10 - 9 мг / л ингибирует холинэстеразу сыворотки. Холин-эстераза сыворотки крови лошади ингибируется Е-600 в 10 раз сильнее, чем физостигмином. Соединение действует на организм как при ингаляции, так и при нанесении на кожу. Это приводит к характерным для органических эфиров фосфорной кислоты явлениям отравления, причем особенно ясно выражено мистическое действие. Сужение зрачка наступает уже при концентрациях, которые не вызывают острых отравлений. [18]
При введении в организм ацеклидин вызывает усиление функции органов, имеющих холинергическую иннервацию. Особенно выражена способность препарата повышать тонус и усиливать сокращения кишечника, мочевого пузыря, матки. При более высоких дозах могут наблюдаться брадикардия, снижение артериального давления, усиление саливации, бронхоспазм. Характерной особенностью ацеклидина является также сильное миотическое действие; сужение зрачка сопровождается снижением внутриглазного давления. По силе и продолжительности мистического действия ацеклидин превосходит пилокарпин. Эффект ацеклидина снимается и предупреждается атропином и другими холинолитическими веществами. [19]
Ди-н-бутилфторфосфат мало токсичен и вызывает только слабый миоз, тогда как ди-вгор-бутилфторфосфат ( I; R CH3, R C2Hs) обладает примерно той же токсичностью, что и ДФФ. Были проведены исследования с целью определения, какие именно особенности строения веществ обусловливают их высокую токсичность: разветвление ли цепи у атома углерода, связанного с атомом кислорода, или, может быть, разветвление на конце цепи. Исходя из этого, был синтезирован диизо-амилфторфосфат ( III), и найдено, что он обладает лишь очень малой токсичностью и почти лишен мистических свойств. Поразительные результаты получены при испытании соединения - производного диизоамилфторфосфата ( III) с дополнительным разветвлением благодаря присоединению метальных групп к а-углеродны м атомам. Это новое соединение IV обладает высокой токсичностью и сильным мистическим действием. Следовательно, вторичная структура, по-видимому, является существенным условием высокой токсичности. [20]
Ди-н-бутилфторфосфат мало токсичен и вызывает только слабый миоз, тогда как ди-вго / 7-бутилфторфосфат ( I; R CHs, R C2H5) обладает примерно той же токсичностью, что и ДФФ. Были проведены исследования с целью определения, какие именно особенности строения веществ обусловливают их высокую токсичность: разветвление ли цепи у атома углерода, связанного с атомом кислорода, или, может быть, разветвление на конце цепи. Исходя из этого, был синтезирован диизо-амилфторфосфат ( III), и найдено, что он обладает лишь очень малой токсичностью и почти лишен мистических свойств. Поразительные результаты получены при испытании соединения - производного диизоамилфторфосфата ( III) с дополнительным разветвлением благодаря присоединению метальных групп к а-углеродны м атомам. Это новое соединение IV обладает высокой токсичностью и сильным мистическим действием. Следовательно, вторичная структура, по-видимому, является существенным условием высокой токсичности. [21]