Аналог - витамин
Cтраница 1
Аналог витамина Вг XII ( пиратиамин) не оказывал лечебного действия на полиневрит крыс, но оказывал столь же активное, как и тиамин, влияние на рост дрожжей. [1]
 |
Действие конкурентного ингибитора ( схема по В.Л. Кретовичу. [2] |
Некоторые аналоги витамина В6 и фолиевой кислоты, в частности дезоксипиридоксин и аминоптерин ( см. главу 7), действуют как конкурентные, так называемые коферментные, ингибиторы ( или антивитамины), тормозящие многие интенсивно протекающие при патологии биологические процессы в организме. Применение подобных аналогов в медицинской практике ( в частности, в дерматологии и онкологии) основано на конкурентном вытеснении коферментов из субстратсвязывающих центров ключевых ферментов обмена. [3]
Многие аналоги витамина А могут быть получены восстановлением соответствующих эфиров алюмогидридом лития. [4]
Помимо структуроподобных аналогов витаминов, введение которых обусловливает развитие истинных авитаминозов, различают антивитамины биологического происхождения, в том числе ферменты и белки, вызывающие расщепление или связывание молекул витаминов, лишая их физиологического действия. К ним относятся, например, тиаминазы I и II, вызывающие распад молекулы витамина Вр аскорбатоксидаза, катализирующая разрушение витамина С, белок авидин, связывающий биотин в биологически неактивный комплекс. Большинство этих антивитаминов применяют как лечебные средства со строго направленным действием на некоторые биохимические и физиологические процессы. В частности, из антивитаминов жирорастворимых витаминов используются дикумарол, варфарин и тромексан ( антагонисты витамина К) в качестве антисвертывающих препаратов. Хорошо изученными антивитаминами тиамина являются окситиамин, пири - и неопиритиамин, рибофлавина - атербин, акрихин, галактофлавин, изорибофлавин ( все они конкурируют с витамином В2 при биосинтезе коферментов ФАД и ФМН), пиридоксина - дезоксипиридоксин, циклосерин, изоникотиноилгидразид ( изониазид), оказывающий антибактериальное действие на микобактерии туберкулеза. Антивитаминами фолиевой кислоты являются амино - и аметоптерины, витамина В12 - производные 2-аминометилпропанол - В12, никотиновой кислоты-изониазид и 3-ацетилпиридин, парааминобензойной кислоты-сульфаниламидные препараты; все они нашли широкое применение в качестве противоопухолевых или антибактериальных средств, тормозя синтез белка и нуклеиновых кислот в клетках. [5]
Были синтезированы аналоги витамина В12: Р1 - ( аденозин-5) - Р2 - кобин-амидпирофосфат [183], Р1 - ( гуанозин-5) - Р2 - кобинамидпирофосфат [135], Й - ( 5-метоксибензимидазолил) кобамид цианид, 7а - ( 2-метиладенил) кобамид Цианид [18], аналог с 2-метил - 2-аминопропанолом [185, 186] и др. Синтезированы различные производные продуктов расщепления циано - Йобаламина. [6]
Биосинтез некоторых аналогов витамина С обнаружен у ряда видов Penicillium, Serratia и у других микроорганизмов. [7]
Существуют и такие аналоги витамина В12, в которых изменено азотистое основание нуклеотидной части. В природных аналогах витамина В12 были обнаружены ( помимо 5 6-диметилбензимидазола) аденин, 2-метиладенин, гуанин и некоторые другие основания. [8]
В этот раздел включены некоторые аналоги витаминов, механизм действия которых до сих пор неизвестен. [9]
Наличие метилыюй группы во втором положении играет крайне важную роль в обеспечении активности аналогов витамина К. Так, например, активность незамещенного 1 4-нафтохинона составляет около одной тысячной доли по сравнению с 2-метил 1 4-нафтохиноном. Замена во 2 - м положении метильной группы на этильную дает препарат такой же низкой активности, как и 1 4-нафтохинон. [10]
 |
Активность аналогов витамина Bf 31 - 7. [11] |
В ходе исследований химической и биологической природы витамина BI, сопровождавшихся синтезом большого числа гомологов и аналогов витамина, была установлена высокая степень специфичности его строения. [12]
Существуют и такие аналоги витамина В12, в которых изменено азотистое основание нуклеотидной части. В природных аналогах витамина В12 были обнаружены ( помимо 5 6-диметилбензимидазола) аденин, 2-метиладенин, гуанин и некоторые другие основания. [13]
Все молочнокислые организмы имеют существенный недостаток, заключающийся в том, что наряду с витамином В [ 2 они могут использовать для роста тими-дин и другие дезоксирибонуклеозиды. Кроме того, штаммы Lactobacillus реагируют в различной степени на ряд аналогов витамина В [ 2, не обладающих витаминной активностью для животных и человека. Поскольку в пищевых продуктах дезоксирибонуклеозиды содержатся, как правило, в небольших количествах по сравнению с витамином В [ 2, их присутствие существенно не влияет на результаты, получаемые с Lactob. [14]
Витамин Кз - более простое вещество; по своей физиологической активности оно втрое превосходит витамин Кь синтез его проще, ибо исключается процесс получения фитола. Витамин Кз ( метинон) плохо растворяется в воде, что заставило группу исследователей ( А. Гусева) синтезировать водорастворимый аналог витамина Кз - Для получения этого соединения в молекулу метинона была введена сульфо-группа, путем воздействия на метинон сульфита или бисульфита натрия. [15]
Страницы: 1 2