Cтраница 2
Имеется несколько структурных аналогов возбуждающего медиатора глутамата, которые являются конвульсантами, а при более высоких концентрациях - нейротоксичными агентами. Один из наиболее мощных агонистов - каиновая кислота ( рис. 8.26); она используется для создания специфических очагов поражения ( с. [16]
Для создания структурных аналогов опиоидных пептидов проводились модификации их структуры: замена L - на D-формы некоторых аминокислот, модификация С-концевой аминокислоты, замены некоторых остатков тирозина. [17]
Метотрексат является структурным аналогом и антагонистом фолие-вой кислоты. Под действием метотрексата ингибируется фермент фолат-редуктаза, что приводит к нарушению превращения фолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую, участвующую в синтезе нуклеиновых кислот. Антифолиевый эффект лежит в основе подавления метотрексатом клеточного митоза, роста активно пролиферирующих тканей, роста злокачественных новообразований. [18]
Меркаптопурин, будучи структурным аналогом аденина и гипоксанти-на, является антиметаболитом пуринов. Он нарушает нормальный пури-новый обмен; вследствие чего нарушается синтез нуклеиновых кислот. Меркаптопурин применяют при лечении острого лейкоза и некоторых других видов рака. Аналогичное действие наблюдается и у других антиметаболитов пурина. [19]
Пуромицин является структурным аналогом тирозинил-т РНК. Связываясь с амино-ацильным центром рибосомы, он тормозит связывание новой аа-т РНК на стадии элонгации синтеза белка. [20]
Сульфониламины являются структурными аналогами три-оксида серы и, как и следовало ожидать, высоко электрофильны. Реакции таких солей напоминают превращения комплексов, образующихся из триоксида серы и третичных аминов. [21]
IV является структурным аналогом N-оксиуреидоуксусных кислот, в котором фрагмент N ( ОН) CON включен в циклическую систему. [22]
Он является структурным аналогом фолиевой кислоты и блокирует процессы синтеза ДНК, протекающие с ее участием. Метотрексат подавляет синтез иммуноглобулинов и не оказывает никакого влияния на клеточный иммунитет. [23]
Своеобразными биоцидами являются структурные аналоги метаболитов. Действие их на обмен веществ очень специфично. Некоторые производные бензимидазолона, обладающие фунги-цидным действием, являются антагонистами биотина. [24]
Большинство Н.а. - структурные аналоги прир. [25]
Эти соединения - структурные аналоги витамина Bj, конкурируют с ним за соединение с белком, но такой комплекс не обладает биологической активностью. [26]
Ими изучены также низкомолекулярные структурные аналоги указанных полимеров ( Г - изопропил - валеролактам, бутиролак-там, пирролидон - К-уксусная кислота) и сополимер винилпирро-лидона с малеиновым ангидридом. Было показано, что при гидролизе полимерных лактамов, так же как и их низкомолекулярных аналогов, большое значение имеет влияние алкильного заместителя у азота лактамного кольца. Поведение поливинилпирролидона в условиях щелочного гидролиза близко к поведению N-изопропил - 7-валеролактама. Карбоксильная группа, стоящая рядом с лак-тамным кольцом ( в пирролидон - К-уксусной кислоте), повышает склонность лактамного цикла к гидролизу, а наличие алкильной группы понижает ее. Этим объясняется, например, высокое значение энергии активации гидролиза поливинилпирролидона. Так, константа скорости гидролиза при 100 С в 1 N NaOH равна 4 5 10 - - лшн 1, а энергия активации 25 1 ккал / молъ. [27]
Ими изучены также низкомолекулярные структурные аналоги указанных полимеров ( N-изопропил-у - валеролактам, бутиролак-там, пирролидон - М - уксусная кислота) и сополимер винилшзрро-лидопа с малеивовым ангидридом. Было показано, что при гидролизе полимерных лактамов, так же как и их низкомолекулярных аналогов, большое значение имеет влияние алкилыюго заместителя у азота лактамного кольца. Поведение поливинилпирролидона в условиях щелочного гидролиза близко к поведению N-изопропил-у - валеролактама. Карбоксильная группа, стоящая рядом с лак-тамиым кольцом ( в пирролидон - К-уксусной кислоте), повышает склонность лактамного цикла к гидролизу, а наличие алкильной группы понижает ее. Этим объясняется, например, высокое значение энергии активации гидролиза поливинилпирролидона. Так, константа скорости гидролиза при 100 С в 1 N NaOH равна 4 5 - 10 - 4 мип-1, а энергия активации 25 1 ккал / молъ. [28]
Различия в поведении близких структурных аналогов помогают обосновать правильность гипотезы, которая сводит гербицидное действие галоидфеноксикислот к разобщению окислительного фосфорилирования. [29]
Эти ФОС являются структурными аналогами пиридина. [30]