Cтраница 1
Разомкнутые аналоги аминоэфпров, содержащих морфо-линовый и тетрагидротназнновый гетероциклы, проявляют следующую активность: у четвертичных аммониевых солей, по сравнению с гидрохлорпдами, повышается никотинолитиче-ское действие ( диагр. [1]
В противоположность аммониевым солям эфиров с замкнутыми системами, у тех же солей разомкнутых аналогов повышение никотинолнтичсского эффекта не сопровождается повышением эффекта на вагус, наоборот, наблюдается значительное снижение. [2]
Очевидно, включение в строение аминоэфиров пирроли-динового, пиперидинового, морфолннового, тетрагидротиази-нового циклов и разомкнутых аналогов последних двух гетероциклов со смешанными серу -, кислородсодержащими алкильными радикалами у азота усиливает избирательность действия па вагус. У аналогов же пирролидинового, пиперидинового циклов с разомкнутыми смешанными аминами эффект вагуса не акцентирован и остается на уровне четвертичных солей ганглерона и его метильного аналога, тогда как наличие смешанных амииных групп приводит, по сравнению с четвертичными солями ганглерона, к повышению эффекта на прямую мышцу живота лягушки во много раз. [3]
Наблюдения показали, что эфиры ь-аминокислот реагируют с циклическим полиэфиром в 102 - 103 раз быстрее, чем с его разомкнутым аналогом. Очевидно, вынужденное сближение центров связывания в значительной степени способствует комплексообразованию. В то же время пролиновые эфиры реагируют с обоими акцепторами с одинаковой скоростью. [4]