Изменение - биологическая активность
Cтраница 1
Изменение биологической активности - антидепрессант ипрониазид при дезалкилировании превращается в противотуберкулезный препарат изониазид. [1]
В качестве тестов на изменение биологической активности нами были выбраны данные по включению спин-меченых жирных кислот в синтезируемые биохимически спин-меченые фосфолипиды. Те же авторы указывают на различное включение спин-меченых жирных кислот с нитроксильными радикалами в начале или в середине жирнокислотного остатка в 1 ( 3) - или 2-положении глицериновой части при биосинтезе фосфатидиловой кислоты. [2]
Общесанитарный показатель отражает процессы изменения биологической активности и показателей самоочищения почвы прилегающих участков. [3]
Молекулу каллидина можно модифицировать в довольно широких пределах без изменения биологической активности; так, оказалось возможным заменять N-концевой остаток лизина на другую основную или нейтральную аминокислоту, остаток Ser7 - на глицин, а С-концевой остаток аргинина - на лизин. [4]
Поскольку химические и структурные свойства белков, координирующих ионы металла, изучены в значительной мере на основе сравнительных данных по замещению ионов металлов, оценка этих результатов с точки зрения трехмерной структуры нативного белка может привести к важным корреляциям между структурой и функцией. Изменение биологической активности при замещении иона металла может происходить по многим причинам. При определении причин изменения биологической активности необходимо учитывать изменения, обусловленные как геометрией координации, так и химической природой иона металла и самих лигандов. Поскольку изменение ферментативной активности может происходить по многим причинам, в равной мере важно объяснить как увеличение активности, так и утрату ее при замещении иона металла. [5]
 |
Матрица сходства тетронала 28 и его аналогов 29 - 31. [6] |
Приведенные выше примеры показали, что вычисление коэффициента сходства парамагнитных моделей с оригиналом позволяет приближенно оценить степень изменения структуры при введении метки в молекулу. Однако судить об изменении биологической активности модели по сравнению с оригиналом по величине коэффициента сходства можно лишь ориентировочно, учитывая ограничения метода. [7]
Сменяющие друг друга колебания симпатической и парасимпатической активности крови у здоровых людей, вызванные введением адреналина, обычно не выходят за границы гомеостаза и не вызывают сколько-нибудь выраженных патологических явлений. Однако при очень высоком тонусе или повышенной реактивности симпатоадрена-лового или вагоинсуляриого отделов вегетативной нервной системы колебания биологической активности крови могут быть очень значительными и сопровождаются более или менее отчетливыми вегетативными реакциями. При этом изменения биологической активности крови в подавляющем числе случаев предшествуют физиологическим и клиническим реакциям. [8]
Поскольку химические и структурные свойства белков, координирующих ионы металла, изучены в значительной мере на основе сравнительных данных по замещению ионов металлов, оценка этих результатов с точки зрения трехмерной структуры нативного белка может привести к важным корреляциям между структурой и функцией. Изменение биологической активности при замещении иона металла может происходить по многим причинам. При определении причин изменения биологической активности необходимо учитывать изменения, обусловленные как геометрией координации, так и химической природой иона металла и самих лигандов. Поскольку изменение ферментативной активности может происходить по многим причинам, в равной мере важно объяснить как увеличение активности, так и утрату ее при замещении иона металла. [9]
Неожиданные результаты были получены при модификации структуры адреномиметических средств имидазоли-нового ряда: нафтизина и галазолина. Как известно, эти препараты вызывают сужение периферических кровеносных сосудов и IStf & yT к повышению артериального давления. С целью получения аналогов препаратов подобного типа был синтезирован ряд соединений, также включающих в свою структуру имидазолиновый цикл, но отличающихся тем, что ароматический фрагмент у них связан с положением 2 имидазолина не СН2 - звеном, а через NH-rpynny. Эта структурная модификация привела к су-щественнрму изменению биологической активности - полученный ряд веществ обладал гипотензивным действием, а одно из наиболее активных соединений этого ряда - 2 - ( 2 6-дихлорфениламино) имидазолина гидрохлорид - кло-фелин ( см. с. [10]
Неожиданные результаты были получены при модификации структуры адреномиметических средств имидазоли-нового ряда: нафтизина и галазолина. Как известно, эти препараты вызывают сужение периферических кровеносных сосудов и Йе ут к повышению артериального давления. С целью получения аналогов препаратов подобного типа был синтезирован ряд соединений, также включающих в свою структуру имидазолиновый цикл, но отличающихся тем, что ароматический фрагмент у них связан с положением 2 имидазолина не СН2 - звеном, а через NH-rpynny. Эта структурная модификация привела к су-щественнрму изменению биологической активности - полученный ряд веществ обладал гипотензивным действием, а одно из наиболее активных соединений этого ряда - 2 - ( 2 6-дихлорфениламино) имидазолина гидрохлорид - кло-фелин ( см. с. [11]
В то время как роль химического фактора в осуществлении местных, строго ограниченных реакций, имеющих узкое целевое назначение, подробно изучена, вопрос об участии в регуляции функций многообразных химических соединений, образующихся в процессе обмена веществ ( метаболитов в широком понимании), нередко требует не только глубокого анализа, но и расшифровки наподобие ребуса. За последние годы в этом отношении достигнуты значительные успехи. Из общей суммы одинаково и противоположно действующих метаболитов выделены вещества, имеющие определенную химическую структуру, обладающие специфическими физиологическими свойствами и особенностями. Можно считать установленным, что организм, и в первую очередь центральная нервная система, непрерывно информируется в каждый данный момент об уровне и изменении биологической активности крови. [12]
Страницы: 1