Рассматриваемый антибиотик

Cтраница 1

Для разделения рассматриваемых антибиотиков на отдельные компоненты предложено много систем. В последней системе получены следующие значения Rf. [1]

Дальнейшее уточнение конфигурации рассматриваемых антибиотиков было сделано на основании данных, полученных при изучении симметрии их молекул. [2]

Структура блеомицинов ( R - концевой амин. [3]

В 1966 г. теми же авторами описаны блеомицины [122], наиболее известные из рассматриваемых антибиотиков. В 1970 - е гг. в Японии и США были найдены другие антибиотики, близкие к блеомицинам: зорбономицины [68], комплекс УА-56 [88], виктомицин, платомицин, талисомицин. Все антибиотики подавляют рост грамположительных, грамотрицательных и кислотоустойчивых бактерий, а также некоторых видов грибов. Особую ценность для практической медицины представляет низкая острая токсичность блеомицинов по сравнению с другими противоопухолевыми антибиотиками и полное отсутствие у них гематотоксичности. [4]

Наряду с рассмотренными синтезами продуктов деградации тетра-циклиновых антибиотиков в литературе описано также синтетическое получение нескольких гидронафтаценовых аналогов тетрациклинов и соединений, имитирующих структуру колец DCB, ВА или А тетрациклинов. Некоторые из этих веществ содержат такие системы функциональных групп ( фенолдикетонную, карбокеамидодикетонную), которые характерны для рассматриваемых антибиотиков, в связи с чем эти соединения представляют известный интерес при изучении зависимости между строением и антибиотической активностью в ряду тетрациклинов. [5]

Эта точка зрения является в настоящее время общепринятой, хотя ее и нельзя считать строго обоснованной, поскольку имеются данные, которые ей косвенно противоречат. Так, например, отмечен небольшой синергизм различных тетрациклинов, кроме того, существуют значительные различия между отдельными тетрациклинами в отношении их действия на ферменты; впрочем, по-видимому, не этот шроцесс лежит в - основе механизма действия рассматриваемых антибиотиков. [6]

К настоящему времени общее число работ, посвященных изучению, трептомицинов и стрептомициноподобных антибиотиков, превышает 10 тысяч. Большинство этих исследований касается изучения условий биосинтеза и получения антибиотиков в чистом виде, их антибиотического действия in vitro и in vivo, их острой и хронической токсичности, фармакологических свойств, механизма действия, методов определения и, в особенности, практического применения. Поскольку по нсем этим вопросам опубликован ряд специальных монографий и обзоров, в этой глале мы ограничимся лишь кратким изложением перечисленных сторон изучения рассматриваемых антибиотиков. Основное же внимание будет уделено химическим исследованиям стрептомицинов i других антибиотиков этой группы, а также их аналогов и производных. [7]

Было найдено96, что полученный синтетическим путем 2-этил - 4-метил-резорцин ( 19) отличается по своим свойствам от фенола, образующегося при распаде цитринина. С одной стороны, было установлено97, что цитринин легко сочетается с солями арилдиазониев ( полученными, например, из о-хлор-анилина или 2 5-дихлоранилина), давая соответствующие моноазокра-сители. Анализ образующихся продуктов показал, что при этом не происходит замещения какой-либо из имеющихся групп, хотя в результате этой реакции и имеют место глубокие изменения молекулы, оставшиеся, правда, невыясненными. Эти данные достаточно убзди-тельно говорят о наличии в кольчатой группировке молекулы рассматриваемого антибиотика по меньшей мере одного незамещенного атома водорода. Выяснилось также, что первый продукт гидролиза цитринина [ которому приписывалось строение ( 18) ] образует дисазо-краситель при сочетании с солью диазония, полученной из 5-нитро-о - анизидина. Следовательно, неверна и формула ( 18), в бензольном кольце которой имеется только один незамещенный атом водорода. [8]

Страницы: 1