Первый антибиотик

Cтраница 1

Первый антибиотик этого класса был выделен из культуры Streptomyces aureofaciens в 1947 г. и назван ауреомйцином. [1]

Первый антибиотик - тиротрицин - был выделен Дюбо в 1939 г. из культуры почвенных бактерий. В 1940 г. Флеминг, Флори и Чейн выделили пенициллин из плесени Флеминга. В настоящее время известно свыше четырехсот антибиотиков, которые принадлежат к разнообразным классам химических соединений. [2]

Первый антибиотик мицетин был получен из культуры актиномицетов фиолетовой окраски. [3]

Первым антибиотиком, который получил широкое применение, вляется пенициллин. Он относится к гетероциклическим соеди-ениям, содержащим серу и азот. Эмпирическая формула пени-иллинов CgHnO4N2SR, где радикал R зависит от типа пеницил-яна. Пенициллины - это кристаллические одноосновные кисло-а, не содержащие основных групп. [4]

Первым антибиотиком, который вызвал большой интерес как возможное противоопухолевое средство, оказался саркомицин, описанный в 1953 г. японскими исследователями, которые рекламировали его как мощный и нетоксичный противораковый препарат. В 1955 г. было выяснено строение саркомицина как 2-метиленциклопентанон - З - карбо-новой кислоты, после чего были начаты многочисленные исследования по изысканию методов синтеза как самого саркомицина, так и его аналогов. В итоге был разработан метод синтеза саркомицина ( в форме его семикарбазона), исходя из 3 3-дикарбоэтокси - 2-ме-тилциклопентанона. Одновременно был синтезирован ряд аналогов саркомицина, но эти работы не получили затем дальнейшего развития, так как было установлено, что ни сам саркомицин, ни один из его аналогов не имеют в действительности значительной противоопухолевой активности и не находят практического применения. Позднее ошибочность оценки саркомицина как сильного противоопухолевого препарата признали и японские ученые, и его производство и применение было прекращено. [5]

Первым антибиотиком актиномицетного происхождения, нашедшим широкое применение особенно при лечении туберкулеза, был стрептомицин, открытый в 1944 г. Ваксманом с сотрудниками. К противотуберкулезным антибиотикам относятся также открытые позже вио-мицин ( флоримицин), циклосерин, канамицин, рифамицин. [6]

Открытие первого антибиотика, пенициллина, в 1928 г. Флемингом начало новую главу биологической химии, разработанную главным образом оригинальными исследованиями Чейна, Флори, Абрахама, Рапстрика, Ваксмана ( открыл в 1944 г. стрептомицин), Крукса, Ребстока, Барца и Контрулиса ( синтез хлоромицетина, 1949), Готлиба, Даггара ( 1872 - 1956), открывшего ауреомицин, Ренья и Соломона ( открыли террамицин), Тетро и многих других исследователей. [7]

Открытие первого антибиотика, пенициллина, в 1928 г. Флемингом начало новую главу биологической химии, разработанную главным образом оригинальными исследованиями Чейна, Флори, Абрахама, Райстрика, Ваксмана ( открыл в 1944 г. стрептомицин), Крукса, Ребстока, Барца и Контрулиса ( синтез хлоромицетина, 1949), Готлиба, Даггара ( 1872 - 1956), открывшего ауреомицин, Ренья и Соломона ( открыли террамицин), Тетро и многих других исследователей. [8]

Это - первый антибиотик, который был синтезирован способом, позволившим организовать промышленное производство. [9]

Пенициллин был первым антибиотиком, производство которого было осуществлено в промышленном масштабе. [10]

Со времени открытия и описания первых антибиотиков получили путевку в жизнь целое поколение полусинтетических пени-щиллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, тетрациклинов, рифамицинов, макролидов и линкозаминидов. Эти соединения ючень сложны, и метод полного химического синтеза не может конкурировать с их производством методом ферментации. [11]

Американским ботаником Бенджамином Даггером ( 1872 - 1956) получен ауреомицин - первый антибиотик тетрациилинового ряда. [12]

Очень большое практическое значение быстро приобрел открытый в 1948 г. хлорамфеникол ( левомицстин), оказавшийся первым антибиотиком с широким спектром действия. Хлорамфеникол представляет собой относительно простое жирноароматическое соединение - он является N-дихлорацетильным производным грео-р-иитрофенилсеринола. За сравнительно короткий срок он был подробно изучен не только в медико-биологическом, но и в химическом отношении. Одновременно с изысканием путей синтетического получения самого хлорамфеникола были проведены обширные исследования по синтезу различных его аналогов и изучению их антимикробных свойств. [13]

Хроматографическая карта антибактериальных антибиотиков третьей группы. [14]

Антибиотики этой группы характеризуются величинами Rf 0 3 - 1 0 при хроматографировании в хлороформе, насыщенном водой, и значениями Rf 0 - 0 6 при хроматографировании в бутаноле, насыщенном водой. Первый антибиотик характеризуется в хлороформе величиной Rf 0 25, остальные имеют значения Rf 0 6 - 0 75 в бутаноле, насыщенном водой. На схеме 8 представлен ключ для определения. [15]

Страницы: 1 2