Cтраница 1
Полусинтетический антибиотик вибрамицин ( доксициклин) получается трансформацией молекулы гидрокситетрациклина. Характер действия на организм и картина отравления те же, что у гидрокситетрациклина. [1]
Антибактериальный полусинтетический антибиотик дитерпено-вый структуры - тиамулин. [2]
Для получения полусинтетических антибиотиков необходимо первоначально синтезировать с помощью микроорганизма ядро будущего антибиотика. [3]
Широко разви-акже производство полусинтетических антибиотиков. [4]
Наиболее известный представитель - полусинтетический антибиотик - рифампицин, который применяется для лечения больных туберкулезом. Его структура напоминает структуру макролидов. [5]
СО лекарственных веществ ( химические): стероиднов, полусинтетических антибиотиков, сердечных средств, витаминных препаратов и других для контроля правильности результатов анализов, в том числе испытаний на подлинность; большая группа СО чистых веществ для составления различных композиций, в том числе необходимых для градуирования при использовании инструментальных методов; СО чистых веществ с точно известными температурами плавления ( показатель, важный для определения чистоты многих органических веществ) в интервале температур, примерно от 70 до 300 С. [6]
В последние годы начало широко развиваться и производство так называемых полусинтетических антибиотиков. Работы были проведены с важнейшими группами антибиотиков: пенициллином, тетрациклином, стрептомицином и др. Из культуральной жидкости, вырабатываемой тем или иным штаммом микроорганизмов, выделяется каким-либо способом соединение, являющееся структурной основой этого антибиотика, а затем уже из него методами синтетической органической химии строится молекула, являющаяся близким аналогом антибиотика. Так, из культуральной жидкости плесневого грибка Penicillium была выделена 6-аминопенициллиновая кислота, на основе которой были получены полусинтетические пенициллины: ампициллин, метициллин, оксациллин, нафциллин, клоксациллин и др. Необходимость такого широкого набора антибиотиков обусловлена быстрым ростом штаммов бактерий, резистентных по отношению к давно применяемым антибиотикам ( понятие резистентности см. стр. [7]
В последние годы начало широко развиваться и производство так называемых полусинтетических антибиотиков. Работы были проведены с важнейшими группами антибиотиков: пенициллином, тетрациклином, стрептомицином и др. Из культуральной жидкости, вырабатываемой тем или иным штаммом микроорганизмов, выделяется каким-либо способом соединение, являющееся структурной основой этого антибиотика, а затем уже из него методами синтетической органической химии строится молекула, являющаяся близким аналогом антибиотика. Так, из культуральной жидкости плесневого грибка Penicillium выделена 6-аминопени-циллиновая кислота, на основе которой получены полусинтетические пе-ыициллины: ампициллин, метициллин, оксациллин, нафциллин, клок-сациллиы и др. Необходимость такого широкого набора антибиотиков обусловлена быстрым ростом штаммов бактерий, резистентных по отношению к давно применяемым антибиотикам ( понятие резистентности см. гл. [8]
Если гидроксил в позиции С7 заменить на хлор, то получается полусинтетический антибиотик клиндамицин, лучше линкомицина всасывающийся в кровь из кишечника. Линкомицин и клиндамицин проявляют активность преимущественно против грамположительных кокков. Механизм их противобактериального действия в основном связан с нарушением синтеза белка. [9]
По мере освоения наиболее эффективных кортикостероидов, сульфаниламидных препаратов пролонгированного действия, полусинтетических антибиотиков и других препаратов были сняты с производства устаревшие, малоэффективные лекарственные средства. [10]
В медицинской промышленности будет расширено производство новых эффективных лекарственных препаратов, в том числе полусинтетических антибиотиков. [11]
Для повышения эффективности и устойчивости к ( 3-лак-тамазам был получен путем химической модификации ( в основном ацилированием 6-аминопенициллановой кислоты) ряд полусинтетических антибиотиков - ампициллин, карбе-нициллин, амоксициллин и другие. Иногда их так и называют - полусинтетическими пенициллинами. Эти современные препараты широко используются в антимикробной терапии. [12]
Согласно оценке Перлмана, приведенной в предисловии к книге [1], за период с 1947 по 1977 год получено более 50000 полусинтетических антибиотиков, причем большая их часть - за последние 18 лет, однако лишь очень немногие из этих соединений нашли реальное применение в клинической медицине. Поэтому продолжаются поиски природных антибиотиков, которые могут быть использованы как таковые либо в виде производных, обладающих более высокой активностью и ( или) более низкой токсичностью. [13]
Причем это последнее направление доминирует: если из природных источников выделено около 7 тыс. антибиотических соединений, то уже описано около 100 тыс. полусинтетических антибиотиков. [14]
Это вещество, получающееся непосредственно при ферментации, является исходным соединением для синтеза многих полусинтетических ( 3-лактамных антибиотиков, поскольку свободную аминогруппу теперь можно превратить в различные боковые цепи. Значительная часть из наиболее широко применяемых производных пенициллина является полусинтетическими антибиотиками. Они обладают широким спектром действия и высокой устойчивостью к гидролизу [ 3-лактамного цикла как под действием химических реаген - ТОВ, ТЭК И ферментов. [15]