Макролидные антибиотики

Cтраница 1

Макролидные антибиотики ( эритромицин, олеандомицин и др.) по спектру действия близки к пенициллинам, но переносятся лучше, поэтому их обычно используют в случае аллергии к пенициллинам. [1]

Макролидные антибиотики подавляют рост грам-положительных бактерий, втом числе пенициллин-резистентных штаммов стафилококков и микоплазм, грам-отрицательных кокков, спирохет, больших вирусов и простейших. [2]

Макролидные антибиотики подавляют рост грамполо-жит. Их бактериостатич активность обусловлена ингибиро-ванием белкового синтеза в бактериях. Полиеновые антибиотики обладают в осн. [3]

Макролидные антибиотики составляют большой класс антибиотических веществ, характеризующихся наличием макро-циклического лактонного кольца. Они подразделяются на антибактериальные ( группа эритромицина) и противогрибковые полиеновые антибиотики. Последние имеют ряд конъюги-рованных двойных связей ( от трех до восьми), наличием которых и объясняются различия между этими двумя группами не только в отношении спектра биологической активности, но и механизма действия. [4]

Макролидные антибиотики - авермектины представляют собой семейство структурно родственных соединений, где группа а является основной, она составляет примерно 80 % от общего комплекса соединений в препарате антибиотика и обеспечивает максимальное инсектицидное действие. [5]

Строение некоторых ингибиторных аналогов нуклеозидов, встречающихся в нуклеиновых кислотах ( Suhadolnik R. J., Nucleosid Antibiotics Wiley-Interscien - ce, New York, 1970, and R. Meyers, V. A. Malathi, R. P. Cox, S. Siler, JBC 248, 5909. [6]

Эритромицин ( рис. 12 - 10), а также другие макролидные антибиотики, циклогексимид ( рис. 12 - 10) и фузидиевая кислота ( гл. Пуромицин ( рис. 15 - 18) связывается с 505-субчастицей и вызывает преждевременную терми-нацию синтеза полипептидной цепи. Достаточно взглянуть на его формулу, чтобы понять, каким образом осуществляется это его действие. По своему строению пуромицин вплоть до тончайших деталей напоминает З - конец молекулы тРНК, нагруженной аминоацильной группой, с той лишь разницей, что у пуромицина нет аминоацильиой группы, и как только растущая полипептидная цепь переносится на него, дальнейшее удлинение становится невозможным. [7]

Наиб, значение имеют - лактамные антибиотики ( пенициллины и цефалоспорины), макролидные антибиотики ( см. Макролиды), анзамщины, аминогликозидные антибиотики, тетрациклины, пептидные антибиотики, антрацик-лины. [8]

Что же касается гликозидов, то их подразделяют прежде всего на два больших класса: макролидные антибиотики или полиоксомакролиды и полие-новые антибиотики. В обоих классах имеется много противомикробных и фунгицидных веществ, нашедших практическое применение в медицине и ветеринарии. Для химического строения всех гликозидных макролидных антибиотиков характерно наличие уникальных дезокси - и аминосахаров, не встречающихся или редко встречающихся в других природных соединениях. Полиоксомакролиды, в свою очередь, подразделяются на три структурных типа в зависимости от размера лактонного кольца. [9]

Продуцируются они, в основном, ак-тиномицетами и стрептомицетами, выделяются из культуральных фильтратов экстракцией органическими растворителями и очищаются хроматографически-ми методами. Ввиду сложности их структур синтетически эти антибиотики практически не получают, вместо этого химически модифицируют природные субстанции, образуя таким образом полусинтетические макролидные антибиотики. [10]

Антибиотики имеют различное химическое строение. Нашедшие применение в медицине антибиотики относятся к нескольким группам: 1) ( 3-лактамные антибиотики; 2) тетрациклиновые антибиотики; 3) стреп-томициновые антибиотики; 4) аминогликозиды; 5) макролидные антибиотики: 6) рифамициновые антибиотики; 7) противогрибковые антибиотики; 8) левомицетиновые антибиотики. [11]

Известно более 70 антибиотиков этой группы. Как правило, оии продуцируются в виде сложноразделяемых комплексов, содержащих до 10 компонентов. Со структурной точки зрения макролидные антибиотики - 12 -, 14 - или 16-членные лактоны, содержащие ряд алкильных и гидроксигрупп, причем часть последних гликозилирована. В медицине наиболее широко используются 14-члеииые макролиды: эритромицины А-D и олеандомицин - и 16-членные: лейкомици-ны, спирамицины и тилозин. [12]

Разделение антибиотиков на группы Л - F по классификации Миядзаки - Ури. [13]

Следует отметить, что эта классификация имеет существенные недостатки. Во-первых, дальнейшее разделение внутри групп невозможно. Во-вторых, границы групп четко не установлены. Использование классификации не вызывает затруднений в случае типичных представителей, но трудности могут возникнуть при исследовании антибиотиков, обладающих промежуточными свойствами. Таким образом, этот антибиотик может быть отнесен к группе Лик группе С, причем классификация Миядзаки - Ури не позволяет однозначно решить этот вопрос. В-третьих, имеются противоречия между этой классификацией и ранее опубликованными данными. Так, например, по данным Ури [724], подвижность макролидов карбомицина, эритромицина и олеандомицина при повышении концентрации NH4C1 сначала увеличивается, а затем уменьшается. Между тем, ранее было [733] показано, что подвижность эритромицина ( и лейкомицина) не уменьшается при хроматографировании в концентрированных растворах хлористого аммония и, следовательно, они могут быть отнесены к группе В. Ури [724], выделяя макролидные антибиотики в самостоятельную группу, не учел ранние данные, противоречащие его результатам. Таким образом, пока не ясно, следует ли макролидные антибиотики выделять в самостоятельную группу. [14]

Страницы: 1