Cтраница 1
Интересная биологическая активность обладающего кислотными свойствами фенилбутазона ( 153) была открыта случайно. Фенилбутазон был известен в качестве анальгетика и антипиретика, и вначале его применяли в комбинации с амидопирином ( 152) как веществом основного характера в надежде, что это приведет к повышению растворимости и увеличению эффективности препарата. В 1952 г. появилось сообщение, что противоревматическая активность такой комбинации больше, чем у содержащегося в ней амидопирина, и что фенилбутазон сам по себе поразительно хорошо снимает симптомы артрита. [1]
Эта реакция имеет большое значение для получения веществ с интересной биологической активностью [66], комплексообразующей способностью [67], т.е. веществ с более ценными свойствами, чем исходные нефтяные сульфиды. [2]
В биосинтезе наибольшего числа подобных метаболитов участвует пят-надцатиуглеродная изопреноидная цепь, замыкающаяся в циклическую систему дримана ( см. разд. Эта группа веществ отличается обилием представителей с высокой и интересной биологической активностью. Впервые метаболиты подобного типа были выделены из губок в 1978 г. С тех пор число их постоянно растет и уже превысило сотню. По степени окисленно-сти ароматического фрагмента они распадаются на два ряда: фенолы ( главным образом гидрохиноны) и л-хиноны. Типичный представитель первых - гибрид дигидроксибензальдегида и дриманового алкоголя сифонодиктиаль А 4.8. Он продуцируется губкой Syphonodiction coralliphagum. Она обитает на коралловых колониях, полностью погружая свое тело внутрь полипа. Остается лишь небольшое отверстие для ротовой трубки. Оно никогда не зарастает, так как вокруг него образуется мертвая зона диаметром 10 - 15 мм. Рост коралла в этой зоне останавливается по причине постоянного выделения губкой ростоингибирующего сифонодиктиаля А и его аналогов. [3]
Изложенные сведения об аминокислотных и белковых соединениях алкалоидов и некоторых родственных алкалоидам веществ показывают, что эта область исследована мало. Приведенные примеры свидетельствуют о возможности получения соединений такого типа с интересной биологической активностью, а также о приоритете и существенном месте нашего исследования в этой области. [4]
В дальнейшем оказалось, что этот алкалоид обладает не только необычными химическими свойствами, но и интересной биологической активностью. Поэтому он был подвергнут интенсивному исследованию. [5]
Базидиомицетные грибы, продуцирующие ацетиленовые соединения, относятся к двум семействам - Agaricaceae порядка Agaricales и РоГурогасеае порядка Aphyllophorales. Из примерно 20 тысяч видов грибов до настоящего времени обследовано немногим более 1000 видов. Хотя многие из грибковых антибиотиков обладают интересной биологической активностью ( антимикробной, противогрибковой, противотуберкулезной и пр. [6]