Антихолинэстеразная активность - Большая Энциклопедия Нефти и Газа, статья, страница 3
Правила Гольденштерна. Всегда нанимай богатого адвоката. Никогда не покупай у богатого продавца. Законы Мерфи (еще...)

Антихолинэстеразная активность

Cтраница 3


Метод не специфичный и пригоден для быстрого серийного определения всех инсектицидов, обладающих антихолинэстеразной активностью.  [31]

В то же время 0 0-диэтил - 5-зтилтиофосфат ( соединение 1) характеризуется выраженной антихолинэстеразной активностью. Его изомер-триэтилтионфосфат ( соединение 2) - характеризуется в - 20 раз меньшей константой скорости реакции с холинэстеразой и в - 400 раз меньшей константой скорости гидролиза. Это уменьшение реакционноспособности объясняется существенным увеличением энергии активации обоих процессов в случае реакции с ферментом на 5 ккал и для гидролиза - примерно на 6 / с / аи. Любопытно, что предэкспонент при этом даже возрастает приблизительно на 2 порядка, но весьма сильное увеличение энергии активации существенно перекрывает этот эффект. Соответствующий этиловый эфир тионтиолфосфорной кислоты ( соединение 3) занимает по величинам энергии активации и предэкспонента среднее положение. Сопоставление кинетических констант трех соединений - 4 - 6 - подтверждает ту же закономерность. Переход от тиоэфира фосфорной кислоты ( соединение 4) к эфиру тионфосфорной кислоты дает снижение константы скорости ингибирования холинэстеразы на 2 порядка и константы скорости гидролиза - в 20 раз за счет возрастания энергии активации. Этиловый эфир тионтиолфосфорной кислоты здесь также занимает промежуточное положение.  [32]

Основное токсикологическое действие, объединяющее фосфор-органические соединения различного практического назначения, состоит в их антихолинэстеразной активности. Эти соединения вызывают накопление ацетилхолина в тканях вследствие удерживания холинэстеразы, что способствует длительному и необратимому угнетению фермента и гидролизу сложноэфирных групп.  [33]

Это находит подтверждение в прямой зависимости между логарифмом токсичности карбаматов в присутствии пиперонилбутоксида и антихолинэстеразной активностью препарата. Из этого следует, что усиление токсичности при добавлении синергистов пиретринов к карбаматам можно отнести к синергизму первого вида.  [34]

Выше было указано, что некоторые фосфорорганические соединения ( их часто называют нервными газами) проявляют антихолинэстеразную активность. Теперь объясним это явление и опишем в общих чертах, что происходит в организме человека в месте соединения нервного окончания двигательного волокна и поперечно-полосатой мышцы. При возбуждении нерва, как схематически представлено на рис. 3, выделяется ацетил-холин ( АХ), имеющий формулу ( CHshN CPbCH OCOCHs. AX воздействует затем на рецепторные участки, находящиеся в мышце, вызывая ее сокращение. Можно предположить, что АХ способен точно накладываться на рецепторные участки.  [35]

Выше было указано, что некоторые фосфорорганические соединения ( их часто называют нервными газами) проявляют антихолинэстеразную активность. Теперь объясним это явление и опишем в общих чертах, что происходит в организме человека в месте соединения нервного окончания двигательного волокна и поперечно-полосатой мышцы. АХ воздействует затем на рецепторные участки, находящиеся в мышце, вызывая ее сокращение. Можно предположить, что АХ способен точно накладываться на рецепторные участки.  [36]

Как видно из рис. 14, авторы обнаружили в ряду исследованных ими диэтил-фенилфосфатов хорошую корреляцию между антихолинэстеразной активностью и частотой поглощения связи Р - О в ароматических соединениях. Однако здесь есть одно неясное обстоятельство. В то же время Фукуто и Меткаф получили противоположные результаты.  [37]

На основании этих результатов можно рассчитать процентное содержание примеси, но при этом нужно располагать независимым методом определения антихолинэстеразной активности каждого из компонентов. В принципе такие исследования могут быть произведены и более, чем с двумя компонентами, в том случае, если они достаточно различаются по скорости гидрелиза.  [38]

Почти в то же самое время другая группа исследователей в Кембридже, Макворт и Уэбб [41 ], изучая антихолинэстеразную активность ДФФ, установила, что в отличие от эзерина ДФФ вызывает более длительное и необратимое угнетение фермента.  [39]

Картина острого отравления: тремор, гиперсаливация, непроизвольные сокращения мышц и другие явления, характерные для препаратов с выраженной антихолинэстеразной активностью.  [40]

Дан обзор работ по трансалкилированию и окислению сульфидной серы в S - p - этилмеркаптоэтилфосфатах, что приводит к увеличению антихолинэстеразной активности этих соединений. Разбираются вопросы отщепления галоидоводородной кислоты от фосфор-органических веществ и действие света.  [41]

Более слабое антихолинэстеразное действие in vivo и токсичность суль-фона М-74 по сравнению с менее окисленным и неокисленным производными при наличии более выраженной антихолинэстеразной активности in vitro объясняется, по-видимому, тем.  [42]

Как видно из рис. 13, в ряду из 17 ароматических производных диэтилфосфатов, за исключением двух соединений, наблюдалась хорошая корреляция между антихолинэстеразной активностью и константами а. Использование константы о является ценным вкладом в эту область исследований. Этот метод прямо оценивает те свойства соединений, которые с помощью других методов ( измерение силы кислоты, способности к гидролизу) могут быть охарактеризованы лишь косвенно. Однако область его применения ограничена только ароматическими соединениями.  [43]

Работами Меткалфа и сотрудников ( 1955 1957) изучен механизм окислительной активации систокса, а Дюбуа с сотрудниками ( 1956) изучена токсичность и антихолинэстеразная активность продуктов его окислительного превращения - сульфоксида и сульфона.  [44]

Из этих данных следует, что окисление препарата М-74 с образованием сульфоксида существенно увеличивает реакционноспособность соединения, однако дальнейшее окисление до сульфона не изменяет антихолинэстеразной активности.  [45]



Страницы:      1    2    3    4