Cтраница 1
Вератровые алкалоиды способны эффективно понижать кровяное давление, и поэтому еще с середины прошлого века делались попытки их клинического применения для лечения гипертонии. Существенным недостатком препаратов из чемерицы является их небольшая терапевтическая широта: при небольшом превышении дозы наблюдаются токсические явления, прежде всего, рвота. В настоящее время клинически используются чистые алкалоиды, те, у которых разница токсической и лечебной доз максимальна. Из двух десятков известных вератровых оснований этому условию удовлетворяют гермитрин 6.838 гермитетрин, неогермитрин и протовери-ны А и В. Все это - производные цевана, содержащие при атоме С4 фрагмент циклического полукеталя и большое число этерефицированных и свободных гидроксильных групп. [1]
У большинства вератровых алкалоидов циклы D и Е имеют транс-со-членение. [2]
Сложные эфиры вератровых алкалоидов замедляют дыхание, и летальный эффект больших доз в значительной степени вызывается этим действием. Действие, оказываемое на изолированную сердечную мышцу, сходно с действием сердечных глюкозидов. Алкалоиды влияют также на кровообращение; при малых дозах это частично связано с рефлекторным расширением сосудов, при больших дозах до некоторой степени обусловлено способностью этих соединений вызывать выделение адреналина. Они вызывают также сокращение скелетных мышц. Одно время эти алкалоиды применялись как ослабляющие сердечную деятельность, но в настоящее время мало используются в клинической практике. [3]
По Нэшу и Брукеру, более чувствительным, нежели проявление реактивом Драгепдорфа ( Д 144, является проявление концентрированной серной кислотой ( Д 7), с которой вератровые алкалоиды и лежащие в их основе ал камины дают фиолетовое или желто-зеленое окрашивание; в ультрафиолетовом свете эти пятна обнаруживают синюю, розовую или желтую флуоресценцию. Левин и Фшпбах для проявления вератровых алкалоидов рекомендуют опрыскивание бромфеноловым синим с последующей выдержкой во влажной атмосфере. [4]
Сложные эфиры вератровых алкалоидов замедляют дыхание и оказывают на изолированную сердечную мышцу действие, сходное с действием сердечных глюкозидов. Их гипотенсивное действие связанс с рефлекторным расширением сосудов, причем в больших дозах они способны вызывать выделение адреналина. По данным Крейера и Ачесона 401, протовератрин в 6000 раз более токсичен, чем его алкамин - протоверин. [5]
По Нэшу и Брукеру, более чувствительным, нежели проявление реактивом Драгепдорфа ( Д 144, является проявление концентрированной серной кислотой ( Д 7), с которой вератровые алкалоиды и лежащие в их основе ал камины дают фиолетовое или желто-зеленое окрашивание; в ультрафиолетовом свете эти пятна обнаруживают синюю, розовую или желтую флуоресценцию. Левин и Фшпбах для проявления вератровых алкалоидов рекомендуют опрыскивание бромфеноловым синим с последующей выдержкой во влажной атмосфере. [6]
Поскольку представляется вероятным, что подобное же соотношение справедливо н для алкалоидов других химических групп, приведем пример расчета значений Дм вератровых алкалоидов на основании их строения. [7]