Аллопуринол

Cтраница 1

Аллопуринол следует хранить в хорошо укупоренной таре. [1]

Аллопуринол содержит не менее 98 0 и не более 101 0 % C5H4N4O в пересчете на высушенное вещество. [2]

Аллопуринол - вещество, очень сходное по своей химической природе с гипокса-нтином, является конкурентным ингибитором ксантиноксидазы и поэтому подавляет сбразование мочевой кислоты. Указанное свойство иногда используется в клинике при лечении подагры - заболевания, связанного с накоплением в организме слишком больших количеств мочевой кислоты. У больных, которых лечат аллопуринолом, вместо мочевой кислоты выделяется ксантин и гипоксантин. [3]

Укажите механизмы действия аллопуринола при лечении подагры: а) является конкурентным ингибитором ксантинокси-дазы; б) увеличивает скорость выведения мочевой кислоты почками; в) уменьшает скорость образования мочевой кислоты; г) ускоряет катаболизм пиримидиновых нуклеотидов; д) повышает концентрацию гипоксантина в моче. [4]

Инфракрасный спектр соответствует спектру, полученному со стандартным образцом аллопуринола СО, или спектру сравнения аллопуринола. [5]

Инфракрасный спектр соответствует спектру, полученному со стандартным образцом аллопуринола СО, или спектру сравнения аллопуринола. [6]

Последний при конденсации с формамидом дает важный фармацевтический препарат 1 5Н - 4 5-дигидропиразол [3,4 ] - пиримидон-4 ( аллопуринол, бур-мадон), используемый при лечении артритов. [7]

Разделение компонентов мочи, поглощающих в УФ-области спектра, методом жидкостной хроматографии высокого давления с использованием системы из двух последовательно соединенных колонок. [8]

Выделены: / - псевдоуридин, 2 - метилксантин, 3 - мочевая кислота, 4 - 2-фуроилгли-цин, 5 - гиппуровая кислота, 6 - 4-оксибензоилглицин, 7 - ванилиновая кислота, 8 - 1-метилинозии, 9 - 1-метилгуанозин, 10 - М ( 2) - диметилгуанозин, 11 - аллопуринол, 12 - оксипуринол, 13 - 1 -метилксантин, 14 - оротидин, 15 - оротиновая кислота, 16 - 3-меток-си - 4-оксифенилуксусная кислота. [9]

Ксантиавксидаза окисляет большое число соединений, включающих пурины, птеридины, пиримидины и альдегиды [ Raja-gopalan К. Однако физиологическое значение некоторых из этих реакций неизвестно. Аллопуринол - пиразолопири-мидии, используемый в клинике при лечении подагры, окисляется ферментом до оксипуринола, блокирующего молибденовый центр и реакцию образования уратов. Молибден фиксируется при этом в состоянии окисления 4 [ Coughlan M. [10]

При рН 5 75 в растворенном состоянии находят мочевую кислоту и ее натриевую соль ( урат натрия) в эквимо-лярных количествах. При рН5 75 основной формой является мочевая кислота, при рН5 75 - урат натрия. При повышении этого показателя ( гиперурикемия) и сдвиге рН в кислую сторону образуются кристаллы, чаще всего ведущие к острому или хроническому подагрическому артриту. В водных растворах мочевая кислота в 17 раз менее растворима, чем ее натриевая соль. При рН 5 0 насыщенный раствор уратов достигается при концентрации 150 мг / л, а при рН 7 0 в моче может раствориться в 10 раз больше уратов. В лечении подагры используют диету, бедную пуринами, а также аналог гипоксантина - аллопуринол. Это пример самоубийственного ингибирования, когда фермент превращает какое-то соединение в мощный ингибитор, который сразу же инактивирует фермент. [11]

Поэтому последняя была блокирована фенилмеркурацетатом. Количество неактивного фермента устанавливалось, исходя из стехиометрии ин-гибирования аллоксантином, для которого требуется 0 73 моля ингибитора на 1 моль фермента. Очевидно, аллоксантин связывается только с полностью функционально активными центрами. Разница между этими центрами и функционально неактивными центрами неизвестна. Взаимодействие этих центров с нефункциональными центрами другой природы неизвестно. Опыты по титрованию феррицианидом после введения поправки на неактивный фермент показывают, что на каждый моль фермента тратится по два эквивалента электронов и что рео-кисление Mo ( IV) - Mo ( VI) сопровождает реактивацию фермента. Дальнейшим подтверждением этого служит стехиометрия реакции фермента с аллопуринолом. На каждый моль активных центров образуются 3 моля аллоксантина. По данным оптической и ЭПР-спектроскопии, аллопуринол восстанавливает железосерные и флавиновые хромофоры. Каждый железосерный хромофор принимает по одному электрону. Следовательно, за счет железосерных хромофоров и флавиновой прсстетической группы образуется 2 моля аллоксантина. Восстановление Mo ( VI) до Mo ( IV) позволяет объяснить образование третьего моля продукта реакции. [12]

Станция была открыта в 1956 году. Недалеко от нее был создан завод по переработке радиоактивного плутония. Хичинс синтезировал неизвестные ранее производные пурина. В 1951 году ученому удалось получить 6-меркаптопурин, вещество, которое ингибирует синтез ДНК. Оно применяется для лечения лейкемии. Еще один родственный препарат, аллопуринол, применяется для лечения подагры. В 1988 году Хичинс был удостоен Нобелевской премии по физиологии и медицине. Первым предпринял широкие экспериментальные исследования звука, в частности, изучал, как звук колеблет пластины и мембраны. [13]

Страницы: 1