Cтраница 3
Применяют при половом недоразвитии и функциональных нарушениях половой сферы, а также при маточных кровотечениях в предклимактернческом и климактерическом периодах. Для большего эффекта действия рекомендуют сублингвальное применение; таблетку метилтестостерона задерживают под языком до полного рассасывания. [31]
В 1949 - 1955 гг. были освоены производства дезоксикортикостерона, метилтестостерона, прегнина, прогестерона, тестостерон-пропионата, промедола, салюзида, ларусана, закиси азота, АМД, пропионовой кислоты, синтомицина, паранитроацетофенона, сульфамида-30, сульфантрола, сульфацила натрия, кислоты никотиновой и изоникотиновой, фтивазида, тионилхлорида. [32]
Техническим методом получения андрогенных гормонов в настоящее время является окисление ацетата дибромхолестерина хромовой кислотой в уксуснокислом растворе. Образующийся при этом ацетат дегидроандростерона может легко быть превращен в тестостерон и метилтестостерон. [33]
Ацетат дегидроандростерона - белый или слегка желтоватый мелкокристаллический порошок, не растворимый в воде, хорошо растворимый в большинстве органических растворителей. Он является основным промежуточным продуктом для получения стероидных гормонов: тестостерона, метилтестостерона, прогестерона, прегнина, тестостерон-пропионата. [34]
Ситостерин, помимо использования его как сырья для получения гормонов, может быть использован в качестве средства для лечения и предупреждения атеросклероза. Недостатком Р - ситостерина является то обстоятельство, что в настоящее время из него можно получать только метилтестостерон, тесто-стеронпропионат, прегнин и прегненолон. [35]
Гриньяра приводит почти исключительно к карбинолу, в котором гидр-оксильная группа при С 7 -ориентирована, а метальная группа а-ориенти-рована. Карбинолы с высшими алкильными или аралкильными заместителями не обладают такой высокой физиологической активностью, как 17а - метилтестостерон. Этинилтестостерон, оказавшийся почти неактивным при испытании на каплунах, обладает гестагенной активностью. [36]
У женщин аддисонова болезнь сопровождается заметным уменьшением выделения андрогенов ( биологическая проба), но не эстрогенов мочи. Это можно объяснить тем, что у женщин андрогены образуются в корковом слое надпочечников. После лечения дезоксикор-тикостероном или метилтестостероном заметного увеличения выделения андрогена не наблюдается. [37]
Растворяют около 20 мг препарата ( точная навеска) в достаточном количестве этанола ( - 750 г / л) ИР до получения 100 мл; разводят 5 0 мл этого раствора до 100 мл тем же растворителем. Измеряют поглощение разведенного раствора в кювете с толщиной слоя 1 см при максимуме около 242 нм. Рассчитывают содержание С2оН30О2 в испытуемом веществе путем сравнения со стандартным образцом метилтестостерона СО, который исследуют одновременно аналогичным образом. [38]
После того как фронт растворителя пройдет не менее 16 см, вынимают пластинку из хроматографической камеры и выдерживают ее при комнатной температуре до полного удаления растворителя. Используют импрегнированную пластинку в пределах 2 ч с момента приготовления, проводя хроматографирование в том же направлении, что и импрегнирование. Наносят отдельно на пластинку по 2 мкл каждого из двух растворов в смеси 9 объемов хлороформа Р и 1 объема метанола Р, содержащих: ( А) 1 0 мг испытуемого вещества в 1 мл и ( Б) 1 0 мг стандартного образца метилтестостерона СО в 1 мл. Проводят хроматографирование до прохождения фронта растворителя на 15 см. Вынимают пластинку из хроматографической камеры, дают ей высохнуть на воздухе до удаления растворителей, нагревают при 120 С в течение 15 мин, опрыскивают раствором 4-толуолсульфоновой кислоты в этаноле ИР и затем нагревают при 120 С в течение 10 мин. [39]
Пропионовая кислота и ее соли обладают предохранительными и фунгицидными свойствами. Пропионат цинка используется против кожных инфекций, таких, как стригущий лишай. Соли пропионовой кислоты широко используются в пекарном деле для подавления роста нежелательных бактерий; эти же соли используются в табачной промышленности; обработанная этими солями бумага надежно сохраняет масло и другие пищевые продукты. Для предупреждения грибковых инфекций применяют пропиленгликольдипропионат. Пропионат метилтестостерона является наиболее предпочитаемым эфиром этого гормона. Пропиофенон, получаемый из пропионилхлорида и фенола, используется в производстве фармацевтических препаратов, в парфюмерии. [40]
В поисках препаратов, оказывающих более избирательное анаболическое действие, синтезированы многочисленные соединения, близкие по строению к тестостерону. К ним относятся Метиландростендиол, андростендиол-дипропионат ( см. стр. Эти соединения оказывают несколько более избирательный анаболический эффект, чем тестостерон, но они также оказывают выраженное андрогенное действие. Еще более избирательное анаболическое действие оказывает Метандростенолон. Этот препарат не лишен полностью андрогенных свойств, однако они выражены слабее, чем у тестостерона, метилтестостерона и метиландростендиола. По андрогенному действию Метандростенолон в 100 раз уступает тестостерон-пропионату при примерно одинаковой анаболической активности. [41]