Сульгин
Cтраница 3
В дальнейшем было синтезировано и внедрено в промышленность большое количество различных сульфаниламидных соединений: белый стрептоцид, сульфазол ( О. Ю. Магидсон, А. И. Травин, В. Н. Соколова), сульгин ( И. [31]
Оказалось возможным повысить выход сульгина до 64 % и упростить технологическую схему производства его по этому методу, исключив применение соды при сплавлении, приводящей к образованию свободной щелочи, частично разрушающей сульгин. [32]
 |
Процесс получения ацетилацетона. [33] |
Так, процесс получения сульфадимизина состоит из трех химических стадий: получения сульгина, получения ацетил-ацетона ( эта стадия, как вы знаете из рассматриваемого примера, в свою очередь состоит из четырех частей) и конденсации сульгина с ацетилацетоном. Сульгин и ацетилацетон имеют самостоятельное значение. [34]
 |
Процесс получения ацетилацетона. [35] |
Так, процесс получения сульфадимизина состоит из трех химических стадий: получения сульгина, получения ацетил-ацетона ( эта стадия, как вы знаете из рассматриваемого примера, в свою очередь состоит из четырех частей) и конденсации сульгина с ацетилацетоном. Сульгин и ацетилацетон имеют самостоятельное значение. [36]
Белый или слегка желтоватый мелкокристаллический порошок, мало растворимый в холодной воде; в горячей воде растворимость 1: 20; слабо растворяется в спирте, легко в разбавленных минеральных кислотах; не растворим в растворах щелочи. Применяют сульгин преимущественно при кишечных инфекционных заболеваниях. [37]
Выделенные кристаллы сульфата гуанилмочевины сплавляют с сульфаниламидом в присутствии соды. Выход сульгина по этому методу составляет 60 % от теоретического. [38]
По приведенной выше методике были проанализированы восемь сульфамидных препаратов. Сульфагуанидин ( сульгин), по-видимому, не обладает кислотными свойствами. Сульфаниламид оказывается недостаточно кислым для титрования в диметилформамиде в присутствии тимолового голубого, но может быть оттитрован в бутиламине с индикатором азофиолетовым. В остальных исследованных препаратах группа - SO2NH - достаточно активирована заместителями, и их можно определять в диметилформамиде. В табл. 22.4 приведены результаты определения этих препаратов. [39]
Семашко удалось повысить выход сульгина до 55 % от теоретического, считая на фенилуретансульфохлорид, и значительно улучшить условия труда. [40]
В третьей пятилетке освоено около 30 новых препаратов, в том числе сульфаниламидные препараты: первоначально красный стрептоцид, а затем сульфидин, дисульфан, белый стрептоцид, сульфазол. В последующие годы в крупных масштабах освоены норсульфазол, сульгин, сульфадимезин, фталазол, эта-зол, создавшие новую эру в медицине. [41]
Первой стадией синтеза сульфамидных препаратов является получение сульфохлоридов ( полупродуктов: бензолсулъфохлорида. Ацилирущее действие п-фенилуретилансульфохлорида используется при синтезе стрептоцида белого, сульгина, норсульфазола, фталазола, этазола, дисульформина. При синтезе сульфидина, сульфацила, сульфантрона и в одном из способов получения стрептоцида белого используется л-ацетилбензолсулъфо - хлорид. Бензолсульфохлорид является полупродуктом в произведет - ве монохлорамина ( хлорамина Б) и дихлорамина c6H5so2HCiHa и С6н - 802яс: 1.2, п-толуолсульфохлорид - в производстве хлорамина - Т n - CH CgH sOgNciNa и пантоцида п-ноосс 6н4 - 802С12, а также бу-тамида и цикламида, о-толуолсульфохлорид - в производстве сахарина. [42]
Первой стадией синтеза сульфамидных препаратов является получение сульфохлоридов ( полупродуктов: бензолсульфохлорида о-и п-толуолсульфохлорида, п-фенилуретилансульфохлорида, п-аце-тиламинобензолсульфохлорида), используемых затем для ацилирования различных аминосоединенш. Ацилирующее действие л-фенилуре-тилансульфохлорида используется при синтезе стрептоцида белого, сульгина, норсульфазола, фталазола, этазола, дисульформина. При синтезе сульфидина, сульфацила, сульфантрона и в одном из способов получения стрептоцида белого используется п-ацетилбензолсульфо - хлорид. [43]
Недостатком этого метода является взрывоопасность гуани-диннитрата и ацетона. Поэтому целесообразна замена нитрата карбонатом гуанидина или разработка способов синтеза сульгина, более экономичных и исключающих применение огнеопасного ацетона и взрывоопасного гуанидиннитрата. [44]
Помимо белого стрептоцида в 1938 г. был введен сульфидин ( стр. В 1940 г. Виннек синтезировал сульфагуанидин, известный под названием сульгина и ряд других препаратов. При изучении бактериального спектра сульгина выяснилось, что он является наиболее эффективным при лечении кишечных инфекций. Ниже приводятся формулы строения белого стрептоцида и его гуанидинового ( стр. [45]
Страницы: 1 2 3 4