Местный анестетик

Cтраница 2

Местные анестетики действуют преимущественно в области чувствительных нервных окончаний, понижая или полностью подавляя их возбудимость. Типичным местным анестетиком является алкалоид кокаин, содержащийся в листьях южноафриканского растения Erythroxylon coca. Кокаин действует также и на центральную нервную систему, вызывая эйфорию, возбуждение, а затем угнетение. [16]

При наливании его тонкой струей на кожу, ткань кожи на участке попадания струи замерзает и становится бесчувственной. Благодаря этому свойству хлористый этил применяется как местный анестетик при вскрытии нарывов и других небольших операциях. [17]

Было показано [52], что хотя ДФФ блокирует проведение по аксону, он не вызывает деполяризации. В этом отношении он напоминает действие такого местного анестетика, как прокаин. Если правильно утверждение Нахманзона, что именно ацетилхолин обусловливает временную деполяризацию, происходящую при нервном проведении, то можно заключить, что угнетение холинэстеразы должно вызвать обширную деполяризацию. [18]

Адреналин применяется для повышения кровяного давления, возбуждая сосудосуживающий механизм кровеносной системы и ускоряя деятельность сердца. Он применяется местно для прекращения кровотечений и для усиления действия местных анестетиков, подкожно - для расслабления бронхиальных мышц при астме и анафилаксии, внутривенно - для преодоления острого циркуляторного коллапса. [19]

Нитробензойные кислоты могут быть восстановлены в амино-бензойные, которые можно диазотировать ( первичную аминную функцию) и через диазосоединения получить большое количество различных производных, заменяя диазогруппу различными другими. Наибольшее значение имеет п-аминобензойная кислота, так как ее эфиры в качестве местных анестетиков применяются в медицине. Например, этиловый эфир п-аминобензойной кислоты известен под названием анестезина. [20]

Первая - ортоаминобензойная, или антраниловая, кислота - применяется для изготовления некоторых красителей ( индиго) и фармацевтических препаратов. Вторая - парааминобензойная кислота - в виде эфиров применяется в медицине в качестве местных анестетиков. [21]

Адреномиметики представляют интерес как соеди-пения, вызывающие сужение периферических кровеносных сосудов. При системном введении они повышают артериальное давление ( могут использоваться для лечения коллапсов), а при местном применении - суживают сосуды, вследствие чего способны увеличивать продолжительность действия других лекарственных средств, например местных анестетиков. Адреномиметики представляют также интерес как средства для расширения зрачка. [22]

В табл. 12 приведен перечень KB, разрешенных для применения в производстве ЛС в странах ближнего и дальнего зарубежья. Как видно из таблицы, области применения одного и того же вещества в разных странах не всегда аналогичны: например, в Фармакопее США XXIII бен-залконий хлорид приведен в числе антимикробных KB, в Британской Фармакопее 1985 г. и по справочнику В.В. Машковского - это антисептик и детергент; спирт бензиловый в США разрешен как KB, в Великобритании - как местный анестетик и антисептик, а в СССР он был зарегистрирован как вещество для радиофармацевтических целей. Обращает на себя внимание, что в бывшем СССР зарегистрировано в качестве KB только 5 веществ из 23, применяемых на практике с целью консервирования ЛС. [23]

Особое внимание к кокаину было вызвано, тем, что это вещество является местным анестетиком, делающим нечувствительным тот участок поверхности тела, на который его нанесли. Местные анестетики проявляют обезболивающее действие без угнетения сознания и потери чувствительности во всем теле, как, это происходит в случае действия общих анестетиков, таких, ках эфир. [24]

Аминазин имеет широкое применение в медицинской практике. Для психиатрии особенно ценным является способность аминазина снижать эффективное напряжение, купировать психомоторное возбуждение и вызывать длительное успокоение больных. В хирургии аминазином пользуются для успокоения больных перед оперативными вмешательствами, для усиления действия анальгетиков, местных анестетиков, наркотиков. В качестве противорвотного средства аминазин используется при рвоте беременных и особенно в онкологической практике. [25]

Механизм действия местных анестетиков, однако, более сложен, чем может показаться из этих опытов. Так, например, в мембранах аксонов натриевая проницаемость блокируется селективно. Различные механизмы местной анестезии обсуждаются в гл. Здесь же отметим, что в общем имеются достаточные доказательства связи между эффективностью этих препаратов и их влиянием на текучесть мембран. При действии местных анестетиков увеличивается, например, агглютинация клеток млекопитающих лектинами растений [10], что опять-таки подтверждает связь их действия с текучестью клеточной мембраны. [26]

Главные составные части нервной системы позвоночных. Все спинномозговые и некоторые черепномоз-говые нервы содержат как сенсорные, так и двигательные волокна. [27]

Это приводит к гиперстимуляции дофаминовой и других моноаминовых систем, обусловливающей самые разнообразные эффекты. Примерно до 1900 г. его добавляли в напиток Кока-Кола, но впоследствии это было запрещено. Опасность кокаина связана с развитием психической зависимости от него, которая ведет к злоупотреблению с целым комплексом отрицательных последствий - от депрессивных состояний и распада личности до поражения сердца и почек и, наконец, передозировок с летальным исходом. Вместе с тем это вещество до сих пор применяется в медицине как местный анестетик при хирургическом лечении глаз, носа, ротовой полости ( в стоматологии) и глотки. [28]

В случаях хиральной зависимости биоактивности асимметрический центр в молекулах лекарственного вещества должен ориентироваться тремя точками на хиральном участке биореиепто-ра, чувствительном к асимметрии препарата. Z, рис. 1), проявляется полезный лечебный эффект. Второй же антипод оказывается некомплементарен активному участку рецептора ( правая часть рисунка: W. Y, a Z не взаимодействует с Z) и может иметь менее выраженный лечебный эффект ( или совсем не проявить его) или даже оказаться токсичным веществом. Так, установлено, что левовращающий энантиомер кокаина почти в два раза более активен в качестве местного анестетика и в четыре раза менее токсичен, чем его правовращающий оптический антипод Очевидно, что требование двухточечного контакта лекарственного вещества с рецептором снимает различия в биодействии оптических изомеров. [29]

Ветвь кокаинового куста ( Егу Л throxylon. оса. [30]

Страницы: 1 2 3