Cтраница 1
Природный антибиотик левомицетин ( 8) ( хлорамфеникол) также содержит 2-амидопропильную боковую группу в бензольном кольце. Он относится к редко встречающимся в природе соединениям, содержащим в своей молекуле нитрогруппу и атом галогена. Его применяют для лечения брюшного тифа, дизентерии, коклюша, пневмонии и других заболеваний. Для увеличения водораствори мости левомицетин используют в виде сукцината натрия, а для пролонгирования его действия получают левомицетина стеарат. Его антимикробное действие связано с ингибированием синтеза белка у патогенных организмов. [1]
Ряд природных антибиотиков, обладающих широким спектром антибактериального действия, содержит пергидропирано-вое ядро. К ним относятся, например, стрептомицин, канами-иин, неомицин и др. Так, стрептомицин - продуцент Streptomyces globisporum - используется при лечении туберкулеза. Он ингибирует синтез белка микобактериями, связываясь с рибосомами и приводят к неправильному функционированию РНК патогенной бактерии. Производят указанные антибиотики биотехнологическими методами. В 1981 г. было установлено строение самого мощного из известных токсинов небелковой природы - бреветоксина В. Он является продуктом жизнедеятельности морской водоросли Gymnodinium breve и состоит из 11 конденсированных кислородсодержащих гетероциклов, из которых 8 - гидропирановые. В 1995 г. осуществлен полный синтез этого соединения, содержащего 23 хиральных центра. [2]
Цефалоспорины - группа природных антибиотиков и их полусинтетических производных, структурную основу которых составляет конденсированная система, состоящая из дигидротиазина, сочлененного с ( 3-лактамным кольцом. Представители данной группы антибиотиков различаются между собой природой радикалов R и R, и характеризуются широким спектром антибактериальной активности. [3]
Ядро пентацена обнаружено у некоторых природных антибиотиков. [4]
Ядро нафтацена обнаружено у некоторых природных антибиотиков. [5]
Синтезированный 8у - полимиксин BI по своим свойствам отличался от природного антибиотика; он обладал весьма слабым антибактериальным действием и имел другую величину удельного вращения ( ср. [6]
Известно [1, 2], что эфиры тиосульфокислот ( I), близкие по своему строению природному антибиотику аллицину ( II), действующему началу чеснока, отличаются необычайно широким спектром противомикробного действия и зачастую высокой противобактериальной, фунгицидной и протистоцид-ной активностью, а некоторые из них - противолейкозным [3] и противоопухолевым [4] действием. [7]
Дальнейшее развитие химиотерапии заключается в параллельном проведении более глубоких изысканий новых химиоте-рапевтических веществ как среди природных антибиотиков, так и среди синтетических соединений. [8]
Дальнейшее развитие химиотерапии заключается в параллельном проведении более глубоких изысканий новых химиоте-рапевтических веществ - как среди природных антибиотиков, так и среди синтетических соединений. [9]
Однако полученный обоими путями нонатриин-4 6 8-диол - 1 2 по своим свойствам не полностью соответствовал природному антибиотику - биформину. [10]
Однако недавно был описан ряд новых высокоактивных аналогов пенициллинов, полученных либо биосинтетическим путем, либо путем частичного изменения химического строения молекул природных антибиотиков. Что касается ранее известных пенициллинов, то здесь целесообразно остановиться лишь на некоторых их физических свойствах, поскольку остальные вопросы рассматриваются ниже в других разделах. [11]
Все эти вещества могут в известной степени рассматриваться как возможные полупродукты для синтеза пенициллинов, но большинство из них еще очень далеко в отношении своего строения от природных антибиотиков, а в путях получения этих веществ еще не намечается подходов к синтезу самих пенициллинов. Поэтому здесь целесообразно остановиться только на двух из упомянутых выше работ. [12]
Схема 20, предложенная и разработанная советскими исследователями, является несколько менее общей, чем предыдущая, но зато она позволяет очень короткими путями синтезировать аналоги, гарантированно обладающие конфигурацией природного антибиотика. Исходными соединениями здесь являются либо сам хлорамфеникол ( 1), либо соответствующий ему грео-аминодиол ( О), методы синтеза которых были изложены в предыдущих разделах. Для превращения этих соединений в аналоги хлорамфеникола типа ( 128) возможны два пути. [13]
Сравнительная простота строения хлоромицетина и разработанность методов синтеза позволили получить большое число его аналогов ( более 500), ни один из которых, однако, не превосходит по своим свойствам природный антибиотик. [14]
Для определения ионов щелочных металлов ( Na, К) и аммония используют стеклянные электроды различных марок, а также электроды с поливинилхлоридными пластифицированными мембранами на основе нейтральных переносчиков, в частности природных антибиотиков ( вали-номицина, лазалоцида, нонактина и др.) либо синтетических макроцикли-ческих соединений. [15]