Активность - гормон
Cтраница 2
 |
Ген тРНК црщ ( отмечены участки, соответствующие химически синтезированным олигонуклеотидам. [16] |
Этот ген сохраняет свою биологическую активность ( подавление активности гормона роста, производства соматостатина) после связывания опероном лактозы и введения в плазмиды ( внехро-мосомные ДНК) кишечной палочки. [17]
Естественная резистентность организма к тем или иным инфекционным агентам определяется совокупностью специфических и неспецифических факторов защиты организма. В организме в зависимости от сезона происходят перестройки кортико-адреналовой системы, гормоны которой могут оказывать влияние на уровень нарушений, при этом активность данных гормонов оказывает влияние на инфекционный иммунитет организма. Согласно концепции иммунного надзора, главная задача иммунитета состоит в том, чтобы следить за генетическим постоянством организма. [18]
Механизм возникновения активности фторкортикоидов пока не установлен, однако выдвинута гипотеза, согласно которой у 9ос - фторза-мещенного производного под влиянием сильного электроноакцепторно-го эффекта фтора увеличивается кислотность гидроксильной группы в положении 11 и усиливается ее связь с рецепторными участками организма. Кроме того, фтор может оказывать тормозящее действие на реакцию превращения гидроксильной группы в положении 11 в более инертную 11-кетогруппу, вследствие чего активность гормона увеличивается. Выдвинута также гипотеза, согласно которой важную роль играет образование фтором водородной связи с рецепторными участками. Как показано ниже, недавно было высказано предположение, что механизм действия противовоспалительных препаратов связан с их участием в системе биосинтеза простагландинов. Дальнейшее углубление представлений о механизме воспалительного процесса и механизме действия противовоспалительных препаратов сделает возможным разработку еще более эффективных лекарств. [19]
Так как Дб-прегнен - 3 3-ол - 20-он не активен ( при дозе 2 мг в сутки) 201, то а-кетольная боковая цепь является важной составной частью молекулы. Активность 21-ацетоксипрегненолона и прогестерона, невидимому, связана с их превращением в организме в дезоксикортико-стерон. То, что беременные и псевдобеременные животные не погибают после удаления надпочечников, повидимому, объясняется кортикальной активностью прогестативного гормона. [20]
Его функциональная активность может меняться в зависимости от последовательности аминокислот и их сочетания. Ацилирование амидных групп ( четвертое, пятое и девятое положения) понижает активность окситоцина. Боковая цепь изолейцина специфически связывает гормон с рецептором, так как замена изолейцина на лейцин, норлейцин, валин снижает активность гормона. Присоединение по свободной аминогруппе цистеина ( первое положение) других аминокислот или коротких пептидов удлиняет срок действия гормона в организме. Замена тирозина во втором положении фенилаланином, р-метилфенилаланином, О-метилтирозином приводит к образованию производных, оказывающих ингибирующее действие в отношении других гипофи-зарных гормонов. Это свидетельствует о том, что остаток тирозина в окситоцнне входит в состав структуры, генерирующей стимул в органе мишени. [21]
Экспериментальное изучение показало, что насекомые погибают или становятся стерильными при избытке одного из этих гормонов в определенное время. Некоторые стероиды с активностью гормона линьки синтезированы из легкодоступного сырья - эргостерола и стигмасгерола. [22]
В соответствии с предполагаемой авторами гипотезой в процессе обмена витамины поступают в ядра клеток и захватываются специфическими белковыми молекулами с рецепторами. В результате взаимодействия с малыми молекулами витаминов большие молекулы рецепторов преобразуются в индукторы, активизирующие регулярный ген и индуцирующие опероны в генетическом аппарате клеток. Таким путем обеспечивается биосинтез некоторых ферментов. В итоге этих процессов биологическая активность жирорастворимых витаминов возрастает подобно активности гормонов после их взаимодействия с генетическим аппаратом клеток органов-мишеней. [23]
Все аминокислотные остатки полипептидной цепи КТ востребованы для проявления биологической активности. Однако видовые отличия идентифицированы, и они связаны с аминокислотной последовательностью от 10 до 32 остатков в полипептидной цепи КТ. Установлена аминокислотная последовательность кальцитонина человека, многих животных и рыб. Наибольший интерес представляет КТ лосося, так как его биологическая активность по отношению к млекопитающим в 20 раз выше, чем активность собственных гормонов. [24]
Так, аналог III ( О1и5 - у-амид. Ьузи-е-формил) обладает практически полной активностью а - МСГ. При этом следует отметить, что этерифицированные производные АКТГ имеют пониженную меланоцитостимулирующую, но полную адренокорти-котропную активность. IV) понижает активность в 10 раз, что, по-видимому, связано с введением объемистого заместителя. Трифтораце-тил-а - МСГ ( полученный трифторацетилированием а - МСГ) обладал меланофоростимулирующей активностью, равной 1 - 2 109 единиц / г, что составляет 5 - 10 % активности свободного гормона. [25]
Страницы: 1 2