Cтраница 3
Есть надежда, что опыт работы, накопленный отечественными и зарубежными учеными, а также продолжающийся настойчивый поиск приведут к открытию безвредных полиенов с новыми структурными особенностями, с высокой противогрибковой, противоопухолевой и противовирусной активностью. [31]
Активность препаратов определяют титрованием на первичных культурах клеток, например, кожно-мышечной ткани эмбриона человека с вирусом везикулярного стоматита. Противовирусная активность ( так называемая удельная активность) нативного интерферона должна быть не менее 32 единиц, концентрированного - 100 единиц. [32]
Пуриновые Н.а. с измененной углеводной частью молекулы включают: аденинарабинозу ( Ара-А; см. Противовирусные средства); кордицепин ( З - дезоксиаденозин, XI) - терминатор роста цепей РНК; псикофуранин ( XII) - ингибитор биосинтеза гуанозинмонофосфата. Высокой противоопухолевой и противовирусной активностью обладают цикло-пентановые аналоги аденозина, сохранившие конфигурацию его асимметрич. [33]
В 1964 - 1966 гг. появились первые сообщения о противовирусной активности 1-аминоадамантана гидрохлорида ( мидантана, амантадина) ( см. с. Вместе с тем высокая противовирусная активность мидантана послужила основанием для развертывания дальнейших поисковых работ в ряду различных производных адамантана. [34]
Основными биологически активными компонентами хелепина Д являются С-гликозиды апигенина и лютеолина - изоориентин, витексин и изовитексин. Хелепин Д обладает противовирусной активностью в отношении ДНК-содержащих вирусов группы герпеса, аденовирусов, умеренной антимикробной активностью, стимулирует индукцию гамма-интерферона и оказывает иммуностимулирующее действие в отношении клеточного и гуморального иммунитета. Хелепин Д разрешен для применения у взрослых и детей при острых и рецидивирующих формах простого герпеса генитальной и экстрагенитальной локализации, экземе Капоши, герпетических стоматитах, опясывающем лишае, ветряной оспе, заболеваниях верхних дыхательных путей вирусной этиологии. [35]
Пиролизом фенола, дифенилоксида или о-фенилфенола над оксидами металлов получают дибензофуран [ 355, с. Производные дибензофурана обладают анестезирующей, бактерицидной и противовирусной активностью. [36]
Устойчивость к воздействию вирусов обусловлена активацией интерфе-ронами определенных механизмов клетки, вызывающих синтез некоторых белков. Среди них выделяют два фермента, обладающих особой противовирусной активностью. Первый - это протеинкиназа, фосфорилируюшая a - субъединицу фактора elF - 2, который инициирует трансляцию. В результате происходит его инактивация и тем самым блокируется синтез вирусных белков в клетке. Другой фермент - 2; 5 - олигоаденилатсинтетаза, активирующая эндонуклеазу, которая разрушает вирусную РНК. Известны и некоторые другие механизмы антивирусного действия интерферонов. [37]
Эта реакция впервые обнаружена при изучении инактивации вирусной РНК. При этом была найдена довольно хорошая корреляция между противовирусной активностью ряда а-кетоальдегидов и их способностью вступать во взаимодействие с гуанозином. [38]
Фтор-фенилаланин, аналогично фенилаланину, в организме гидроксилиру-ется в га-положение с образованием тирозина, однако скорость этого процесса в 6 раз меньше, чем в случае фенилаланина. В результате замедления процесса образования тирозина / г-фторфенилалани-ном это соединение проявляет противовирусную активность. [39]
В частности, были приготовлены соединения, содержащие в своей структуре фрагменты адамантана и нуклеозида. Оказалось, что фторуридин ( 57) эффективен против вируса коровьей оспы in vitro, тогда как производное тимидина 58 лишено противовирусной активности. [40]
Существенную роль в противовирусной активности играет химическое строение полимера. Так, было обнаружено, что амидирование на 50 % карбоксильных групп в сополимерах малеивового ангидрида с виниловым эфиром резко снижает противовирусную активность, хотя этерификация карбоксильных групп на 50 % ее не изменяет. Этот факт указывает, что интерфероногенами могут быть не только полианионы, но и другие классы полимерных веществ. [41]
В соответствии с целью нами были поставлены задачи изучить влияние гипорамина и его компонентов на репродукцию вируса гриппа А в клетках MDCK и его нейраминидазную активность для выявления взаимосвязи их противовирусной активности с воздействием на нейраминидазу. [42]
В реакцию удается ввести 1-гидрокси - З - адамантанкарбоновую кислоту и ( 1-гидроксиадамантил - 3) - уксусную кислоту. Противовирусная активность синтезированных соединений изучается. [43]
Изучение минимальной вирусинги-бирующей концентрации ( МИК) гипорамина в отношении различных штаммов показало, что для вирусов гриппа А и В эта концентрация была одинаковой и составила не более 10 мкг / эмбрион. Таким образом, экспериментальными исследованиями установлено, что ги-порамин подавляет репродукцию как вируса гриппа A ( H1N1), ( H2N2), ( H3N2) и ( H13N6), так и вируса гриппа В. Сравнительное изучение противовирусной активности гипорамина и его основных компонентов ( гипорамин, казауринин, гипофенин В, казауриктин, стриктинин, изостриктинин) в дозах 1000, 100 и 10 мкг / мл показало, что все они оказывали вируснейтрализующее действие на вирус гриппа, при этом гипорамин, представляющий собой трудноразделимую природную смесь этих компонентов, по активности не уступает ни одному из них. [44]
В 1957 г. было установлено, что клетка, пораженная вирусом, вырабатывает белковое вещество - интерферон, защищающий другие клетки от вирусной инфекции. Сам по себе интерферон не воздействует на вирусы. Он лишь проникает в незараженные клетки, вызывая у них противовирусную активность. [45]