Cтраница 1
Алкалоиды раувольфии относятся к производным ( i-карболино-вых соединений. Из корней различных видов растения раувольфии выделено более 50 алкалоидов. В Харьковском научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте получен препарат раунатин [4], представляющий собой очищенную сумму алкалоидов раувольфии. [1]
Алкалоиды раувольфии способны взаимодействовать в организме с запасами адреналина, серотонина и других важных в биологическом отношении аминов ( гл. В результате они оказывают успокаивающее действие, снимая возбуждение, вызываемое этими аминами; снижается кровяное давление и скорость обмена веществ. При укусах змей такое замедление всех процессов приводит к тому, что попавшие в организм токсины не так быстро распространяются. [2]
Упрощенные схе - На 2 - 4 а изображена мы замещения линий. схема замещения для ВЛ. [3] |
Сумма алкалоидов раувольфии применяется в психиатрии как более активное средство, чем резерпин. В противоположность аминазину, экстрапирамидные нарушения и брадикардия наблюдаются редко. Сумма алкалоидов раувольфии ( доза до 20 мг в сутки) действует медленнее аминазина, но дает меньше осложнений и особо предпочтительна при нейрозах. Препарат может быть применен для лечения82в острых психозов, маниакального синдрома, сумеречного состояния, белой горячки, эпилепсии и паркинсонизма. В период приступов психических расстройств рекомендуется применять 5 - 10 мг суммы алкалоидов раувольфии в день, а в последующие дни - по 5 мг в сутки. Побочные явления не наблюдаются. [4]
Упрощенные схе - На 2 - 4 а изображена мы замещения линий. схема замещения для ВЛ. [5] |
Смесь алкалоидов раувольфии выпущена фирмой Riker laboratories, Los Angeles ( California) под названием Rauwiloid78, а фирмой Organon-Oss ( Голландия) - под названием Gendon. Фирмой Dorsey ( США) выпущены для лечения гипертонической болезни таблетки Rautensin. В одной таблетке этого препарата содержится 2 мг очищенных алкалоидов раувольфии седоватой, причем, по данным Мизи и Юрайба4, в препарате преобладают раувольсцин и альстонин. [6]
Резерпин не единственный алкалоид раувольфии змеиной. [7]
Количественному определению алкалоидов раувольфии посвящено значительное число работ. Однако если для количественного определения резерпина предложено большое количество методов ( колориметрические [6-15], спектрофотометрические [16- 24], флуорометрические [25-27] и объемные [28-31]), то по анализу аймалина и серпентина в доступной нам литературе имеется незначительное число работ. [8]
Упрощенные схе - На 2 - 4 а изображена мы замещения линий. схема замещения для ВЛ. [9] |
Стандартизированная смесь алкалоидов раувольфии змеиной выпускается в виде драже ( по 2 мг алкалоидов) под названием р а у п и н а ( фирма С. По данным Бехтеевой8, раупина проявляет хороший гипотенсивный эффект; из осложнений при лечении наблюдалась брадикардия. [10]
Резерпин и др. алкалоиды раувольфии блокируют транспортную систему, обеспечивающую прохождение дофамина и норадреналина через мембрану сннаптич. Эти нейромедиаторы разрушаются моноаминоксидазой в цитоплазме и не поступают в везикулы; в результате затрудняется синтез норадреналина и опустошаются его запасы. [11]
При исследовании моделей алкалоидов раувольфии Ногради608 показал, что из 15 производных триптамина и грамина 13 веществ были неактивными. Препараты М - ( 3 [ 3-индолилэтил) - пиперидин и N. Из различных производных тетрагидрокарболина и гексадегидро-иохимбана около 1 / 40 активности резерпина обладают 17-метокси - 18-окси - 16 17 18 19 20 15-гексагидроиохимбан, его 18 - ( 3, 4 5 -три-метоксибензоил) - и 18-пропионил-производные. [12]
Предложен метод количественного определения алкалоидов раувольфии в сырье по группам ( индольной, индолиновой и четвертичных ангидрониевых оснований), титрованием в неводных растворителях без предварительного разделения. [13]
Для обнаружения резерпина в смеси алкалоидов раувольфии может быть с успехом применен хроматографический метод на бумаге. Так как полученные пятна имеют интенсивную желтовато-зеленую флуоресценцию не является необходимым применять добавочные реактивы. При исследовании алкалоидов различных видов раувольфии установлено, что R / резерпина составляет 0 96 ( растворитель: 100 мл н-бутанола, 4 мл конц. [14]
Накопленный опыт, полученный при качественном разделении алкалоидов раувольфии на слоях силикагеля G, свидетельствует о том, что предварительное промывание менее важно, чем тщательное соблюдение правил приготовления и обработки пластинок. [15]