Cтраница 2
Способность триптамина и гарманов модулировать PIA - ОТ и измените чувствительность нервных клеток к серотонину имеет большое значение ввиду широкого распределения сопряженных с 7-белком и 1С - канагами PIA-ОТ в эмоциогенных структурах лимбического мозга. Так как jS - ССЬ практически не обладает сродством к триптаминсвязьь вающим аллостерическим регуляторным центрам серотониновых L4 - рецепторов ( см. табл. 6.8), эфиры / З - карболин-3 - карбоновой кислоты не оказывают модулирующего влияния на PiA-OT. Их анксиогенное и анксиолитическое действие, вероятно, обусловлено модулированием функции РА ГАМК-БДР-хлорканальных мембранных комплексов Но способность некоторых / 3-карболинов аллостерически модулировать функции Ы - серотониновых рецепторов является существенным компонентом их действия на уровень тревожности. Действительно, 3 4-те-траметиленгарман ( С-412), потенцирующий гиперполяризующее влия ние серотонина на нервные клетки ( сенсорного ганглия), - анксиоли-тик в условиях метода конфликтной ситуации [557], а С-506, ингиби-рующий нейро. Гарман двояко действует как на эффекты серотонина, так и на уровень тревожности животных. [16]
Ряд бромированных триптаминов и их производных обнаружен в морских губках. [17]
Аминоэтилиндол ( триптамин) ( XI) является представителем класса биологически важных соединений. [18]
Изящный синтез триптаминов [185] протекает через хлорме-тилграмин ( 98), получаемый из хлорацетальдегида и диме-тиламина или пиперидина. [19]
Условия конденсации триптамина с ароматическими и гетероциклическими альдегидами также весьма разнообразны. [20]
На основе триптамина и изатового ангидрида разработан эффективный метод получения алкалоида рутеркарпина 119 [137, 138], в котором хиназолон 117 служит азааналогом енамина. [21]
Некоторые простые производные триптамина обладают значительным физиологическим действием. Диметилтриптамин широко распространен в растениях. Некоторые из этих растений применяются племенами американских индейцев в качестве наркотического нюхательного порошка. [22]
После осаждения хлоргидрата триптамина анизол может быть полностью отогнан и после повторной перегонки использован в повторном опыте. [23]
Некоторые простые производные триптамина обладают значительным физиологическим действием. Диметилтриптамин широко распространен в растениях. Некоторые из этих растений применяются племенами американских индейцев в качестве наркотического нюхательного порошка. [24]
Подобно ацетальдегиду с триптамином и триптофаном взаимодействуют его гомологи и альдегиды более сложного строения. [25]
Было показано, что триптамины, имеющие в положении 2 карбоксильную группу, которые легко синтезировать ( см. разд. [26]
Образующиеся биогенные амины - триптамин, серотонин, дофамин обладают сильным фармакологическим действием на множество физиологических функций человека и животных. Так, триптамин и серотонин оказывают сосудосуживающее действие. Кроме этого, серотонин участвует в регуляции артериального давления, температуры тела, дыхания и почечной фильтрации, является нейромедиатором, который вызывает изменение поведения, например при шизофрении. Дофамин, возможно, сам является нейромедиатором, а также предшественником широко известного медиатора норэпинефрина и гормона адреналина. Источником ДОФА в организме является тирозин, который под действием специфической гидроксилазы превращается в 3 4-диоксифенилаланин. Тирозингидроксилаза открыта в надпочечниках, в тканях мозга и периферической нервной системы. [27]
Карболиновый скелет получают конденсацией триптамина или триптофана с альдегидом или кислотой, и некоторые из простейших ( не-терпеноидных) алкалоидов этой группы - гарман ( 140), 3-карбоксигарман ( 141) и гармалин ( 142) - были получены этим путем. [28]
Количественное исследование N-метидированных метаболитов триптамина и серотонина методом хроматонасс-спектроме рии при определении активности индолэтиламин - - метилтрансферазы в легких. [29]
Таким образом, производные триптамина несомненно оказывают психотомиметическое действие, отличающееся быстротой возникновения и кратковременностью. Хотя эти вещества исследованы значительно меньше, чем основные психото-миметики и, главным образом, одной группой венгерских исследователей, их изучение представляет несомненный интерес благодаря сходству их строения с производными триптамина, встречающимися в организме человека и животных. [30]