Биологическая активность - соединение
Cтраница 2
Понятно, что, если возможно четко установить, какой именно структурный фрагмент ответственен за биологическую активность соединения ( как, например, сульфаниламидная группа в соединениях 39 - 42), поиск соединения, способного стать эффективным лекарственным препаратом, резко ускоряется. Однако лишь л очень редких случаях ситуация столь проста и, как правило, зависимость структура - активность имеет гораздо более сложный характер. В качестве примера рассмотрим некоторые данные по биологической активности стероидных соединений. [16]
Понятно, что, если возможно четко установить, какой именно структурный фрагмент ответственен за биологическую активность соединения ( как, например, сульфаниламидная группа в соединениях 39 - 42), поиск соединения, способного стать эффективным лекарственным препаратом, резко ускоряется. Однако лишь в очень редких случаях ситуация столь проста и, как правило, зависимость структура - активность имеет гораздо более сложный характер. В качестве примера рассмотрим некоторые данные по биологической активности стероидных соединений. [17]
Среди сестертерпеноидов, принадлежащих к структурным типам, помещенным в таблицу, имеется много интересных своей биологической активностью соединений. Практически все С25 - метаболиты губок обладают антимикробными и ихтиотоксическими свойствами. [18]
Первые работы по изучению биологической активности соединений олова были проведены еще в 1886 г., инсектицидные свойства их открыты в 1929 г., а систематическое изучение биологической активности соединений олова началось лишь немногим более двух десятилетий тому назад. [19]
 |
Закономерные связи между химической структурой и биологической активностью. [20] |
Исходя из данной схемы видно, что химическая активность вещества напрямую зависит от структуры и физико-химических свойств, что, в свою очередь, и определяет биологическую активность соединений. Традиционный подход к анализу количественных соотношений структура-активность применим к соединениям одного и того же химического класса и, как правило, с одним видом биологической активности. [21]
ОБУВатм устанавливается с использованием расчетных и экспресс-экспериментальных методов в основном для веществ, не обладающих выраженным рефлекторным действием, на основании данных о параметрах острой токсичности вещества ( CL50, DL50), значений его ПДК в воздухе рабочей зоны и воде водных объектов, связей между физико-химическими свойствами, химической структурой и биологической активностью соединений определенных химических классов. [22]
Характерной структурной особенностью соединений, обладающих наибольшим антимикробным эффектом, является отсутствие свободной тройной связи, и особенно когда один из заместителей представляет собой фенильную группу, а другой - функциональную группу ( вторичный спирт, альдегид), находящуюся по соседству с двойной или тройной связью диацетиленовой или ени-новой системы. Очень часто биологическая активность соединений связана с их растворимостью. [23]
Бензотрифторид не обладает специфическими раздражающими свойствами. Следовательно, введение атома хлора в боковую цепь молекулы толуола приводит к повышению биологической активности соединений на уровне Limac, а введение атома фтора, напротив, уменьшает ее. [24]
Замещение бромом имеет то преимущество, что строение стандарта идентично строению пестицида по числу и положению атомов галоида и единственное различие заключается в размере и электроотрицательности одного их этих атомов. Это приводит к весьма близким физико-химическим свойствам - вывод, который вытекает из такого хорошо известного факта, что биологическая активность соединений брома часто весьма близка к биологической активности их хлорсодержащих аналогов. Кроме того, с точки зрения хроматографии 1 атом брома в отношении влияния на удерживаемые объемы эквивалентен примернно 1 5 атома хлора. Так, пики, полученные для бромсодержащих аналогов, находятся между пиками пестицида и соединения, содержащего на 1 атом хлора больше, что сводит к минимуму осложнения, связанные с наличием примеси или родственного пестицида. Например, пики, получающиеся для метил-2 - хлор-4 - бромфеноксиацетата находятся где-то между пиками метиловых эфиров 2 4-дихлорфеноксиук-сусной и 2 4 5-трихлорфеноксиуксусной кислот. Поэтому 2-хлор - 4-бром-феноксиуксусная кислота одна или в смеси должна быть подходящим внутренним стандартом при анализе указанных двух гербицидов. [25]
Очевидно, что в исследовании биологических свойств циклопентенонов и их производных существует большой пробел, который требует быстрейшего заполнения. Благодаря большой доступности циклопентенонов самых разнообразных типов замещения они могут быть весьма плодотворно использованы для установления связи между строением и биологическими свойствами этих уже проявивших многостороннюю биологическую активность соединений. [26]
Для объяснения того факта, что фуроксановые производные обладают выраженной активностью, в то время как имидазольные этого действия не проявляют, авторы определили параметры липофильности, редокс-потенциалы и распределение электронной плотности в исследуемых соединениях и приписали различия биологической активности к различиям этих параметров. К сожалению, авторы работы не акцентировали внимания на несомненном факте, что фуроксаны, в отличие от N-оксидов производных имидазола, являются эффективными генераторами оксида азота и, возможно, образование NO и пероксинитрита ответственно за биологическую активность соединений этого ряда. [27]
Жирные кислоты проявляют незначительную биологическую активность и находят лишь в редких случаях применение в качестве фунгистатических и бактериостатических препаратов при консервировании продуктов и кормов. Однако биологическая активность соединений этого класса резко возрастает при введении в молекулу атомов галогенов, а также при переходе от самих жирных кислот IK амидам и амидинам. [28]
Еще более активен га-бром-хлорбензол. Бромбензол и дибромбензолы заметно активнее соответствующих хлорбензолов. С увеличением числа атомов брома в молекуле производных бензола биологическая активность соединений существенно снижается. Галогентолуолы, содержащие галоген в ароматическом ядре, мало отличаются по инсектицидному действию от соответствующих производных бензола. [29]
В отличие от других аналогичных руководств материал в данной книге расположен не по областям применения препаратов, а по классам химических соединений; для каждого класса приведена характеристика всего комплекса пести-цидных свойств, включая токсичность для млекопитающих. Эта принципиально новая форма изложения позволяет дать полное представление о биологической активности соединений данного класса. Такая форма изложения, принятая и в других книгах автора, изданных ранее ( см. Химия пестицидов. [30]
Страницы: 1 2 3