Cтраница 1
Эстрогенная активность, как показали литературные источники, может также зависеть от расстояния между функциональными группами, связывающего активный водород. В связи с этим у наиболее активной молекулы в ряду каротановых соединений - ферутинина 16 было определено расстояние между атомами кислорода двух гидроксильных групп. [1]
Эстрогенная активность достигает максимального значения у ди - - про-пилдиола и понижается при дальнейшем увеличении заместителя R. Наиболее активный член этого ряда в 40 раз менее активен, чем эстрон; однако тот факт, что он заметно превосходит по активности все ранее изученные нестероидные соединения, явился стимулом к исследованию других ароматических диоксипроизводных, приведшему к положительным результатам. [2]
Очень высокой эстрогенной активностью при пероральном применении обладает 17а - этинил-эстра-3 17р - диол, который получают из эстрона и ацетилена. [3]
По эстрогенной активности диенэстрол-ацетат близок к диэтилстильбэстролу. Активен при парентеральном введении и при приеме внутрь. [4]
Заслуживает внимания эстрогенная активность некоторых мезо-производных тетрафена. Так, например, соединение XL активно, если R - этил или изопропил, и неактивно, если R - метил. [5]
Однако, эстрогенную активность не проявляют терпеноиды, содержащие наряду с бензольным кольцом алифатический остаток или карбонильную группу в терпеноидной части молекулы; слабо выраженную эстрогенную активность проявляют гермакра-новые и гумулановые соединения с десяти - или одиннадцатичленными макроциклами. Наибольшую активность в ряду изученных терпеноидов проявляют соединения, содержащие наряду с ароматическим ядром свободную фенольную и спиртовую гидроксильные группы с относительно жесткой закрепленной конфор-мацией терпеноидного остатка. [6]
Кроме стероидов, эстрогенной активностью обладают многие вещества; их активность также обусловливается фенольной группировкой, расположенной обычно в пара-положении. [7]
Обладает значит, эстрогенной активностью; в опытах на мышах попадание спиртового р-ра на кожу вызывает развитие опухоли в течение 90 - 100 сут, внутримышечная инъекция-быстрое развитие саркомы. [8]
Представляется весьма вероятным, что эстрогенная активность рассматриваемых гормонов и стильбэстрола ( диэтилстильбэстрола) связана с наличием в их молекулах двух гидроксильных групп, находящихся приблизительно на расстоянии 1200 пм; возможно, они образуют водородные связи с каким-либо специфическим белком. [9]
Из мочи лошадей выделены обладающие эстрогенной активностью эквилин эстра-1 3 5 ( 10) 7-тетраенол - 3-он - 17; гш, 240 С; [ а ] о 308 ( диоксап) и эквиленин эстра-1 3 5 ( 10) 6 8-пентаенол - З - он-17; г л 259 С; [ а ] о 87 ( сп. [10]
Как установили Доддс и Лоусон20fi, эстрогенной активностью обладают следующие соединения: 4 4 -диоксидифенил ( наименьшая активная доза 100 мг; 2 2 -изомер неактивен), эфир 4 4 -диоксидифенила ( 100 мг); 4 4 -диоксидифенилэтан ( 100 мг); 4 4 -диоксистильбен ( 10 мг); 4 4 -ди-окситолан ( 10 мг); для самого стильбена наименьшая активная доза составляет 25 мг. Небольшое число активных веществ было обнаружено в ряду еще более простых оксисоединений с одним ароматическим кольцом; из них наиболее активным оказался / z - w - пропилфенол. [11]
Представитель гермакрановых соединений - чимганидин 25 проявляет довольно выраженную эстрогенную активность, сопоставимую с теферидином 15, хотя имеет в молекуле макроцикл гермакрана. [12]
Следовательно - и без кольца D молекула способна обладать эстрогенной активностью. [13]
D ( см. Эстрон); образующиеся при этом продукты обладают эстрогенной активностью. [14]
Наиболее распространенные в природе растительные эстрогены, например изофлавоны, обладают относительно слабой эстрогенной активностью, хотя при определенных условиях эта активность может быть достаточной, чтобы привести к нежелательным последствиям. [15]